GNE-317
GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
GNE-317 Chemical Structure
CAS: 1394076-92-6
客户使用Selleck的GNE-317发表文献2篇
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相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PI3K | p110α | p110β | p110δ | p110γ | C2β | Vps34 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 488 | mTOR (p70S6K),ATR | |||||||
| Pictilisib (GDC-0941) | 425 | mTOR | |||||||
| LY294002 | 1627 | CK2,DNA-PK | |||||||
| Idelalisib (CAL-101) | 282 | ||||||||
| Buparlisib (BKM120) | 281 | mTOR | |||||||
| PI-103 | 101 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| NU7441 (KU-57788) | 290 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| TGX-221 | 99 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 转染的Madin-Darby犬肾脏(MDCK)细胞中，GNE-317不是P-gp或BCRP转运蛋白的底物。GNE-317与血浆蛋白结合，在小鼠血浆中表现出14.9 %的游离分数，与脑组织结合率较高，游离分数为5.4%。GNE-317引起白细胞郁滞，但是不引起U87细胞死亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制小鼠大脑中PI3K通路，引起40%到90%的pAkt 和pS6信号抑制，作用时间长达6小时。GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)在U87和GS2原位模型中是有效的，分别达到90%和50%的肿瘤生长抑制。在GBM10肿瘤模型中，GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 最初两周40 mg/kg)时小鼠的生存时间平均值从55.5延长到75天。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷U87和GS2常位肿瘤的小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 414.48 | 分子式 | C19H22N6O3S |
| CAS号 | 1394076-92-6 | SDF | Download GNE-317 SDF |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1N=C(N=C2N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N)C5(COC5)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (113.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (12.06mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
1.200mg/ml (2.90mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL24mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.560mg/ml (1.35mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 11.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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