Zandelisib
别名: ME-401; PWT-143
Zandelisib(ME-401; PWT-143)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (phosphatidylinositide 3-kinase, PI3K) 抑制剂。 它选择性抑制 PI3K (p110δ) 的 delta 亚型并阻止 PI3K/AKT 信号通路的激活，IC50 为 3.5 nM。 它起到抗肿瘤剂的作用。
Zandelisib Chemical Structure
CAS: 1401436-95-0
产品质控
Zandelisib相关产品
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PI3K | p110α | p110β | p110δ | p110γ | C2β | Vps34 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dactolisib (BEZ235) | 488 | mTOR (p70S6K),ATR | |||||||
| Pictilisib (GDC-0941) | 425 | mTOR | |||||||
| LY294002 | 1627 | CK2,DNA-PK | |||||||
| Idelalisib (CAL-101) | 282 | ||||||||
| Buparlisib (BKM120) | 281 | mTOR | |||||||
| PI-103 | 101 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| NU7441 (KU-57788) | 290 | DNA-PK,mTOR | |||||||
| TGX-221 | 99 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Zandelisib(ME-401; PWT-143)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (phosphatidylinositide 3-kinase, PI3K) 抑制剂。 它选择性抑制 PI3K (p110δ) 的 delta 亚型并阻止 PI3K/AKT 信号通路的激活，IC50 为 3.5 nM。 它起到抗肿瘤剂的作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04533581 | Active not recruiting | Indolent B-cell Non-Hodgkin''s Lymphoma |
Kyowa Kirin Co. Ltd. |
September 17 2020 | Phase 2 |
| NCT03768505 | Terminated | Follicular Lymphoma (FL)|Non Hodgkin Lymphoma|Marginal Zone Lymphoma |
MEI Pharma Inc. |
June 25 2019 | Phase 2 |
| NCT03985189 | Active not recruiting | Relapsed or Refractory Indolent B-cell Non-Hodgkin''s Lymphoma |
Kyowa Kirin Co. Ltd. |
April 29 2019 | Phase 1 |
| NCT02914938 | Terminated | Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL)|Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)|Follicular Lymphoma (FL)|Marginal Zone B Cell Lymphoma|Diffuse Large B-cell Lymphoma (DLBCL)|High Grade Non-Hodgkin''s Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma (MCL) |
MEI Pharma Inc. |
October 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 576.68 | 分子式 | C31H38F2N8O |
| CAS号 | 1401436-95-0 | SDF | Download Zandelisib SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (22.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (5.2 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (8.67mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.650mg/ml (1.13mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL13mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.300mg/ml (0.52mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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