umbralisib (TGR-1202)
别名: Rp-5264
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
umbralisib (TGR-1202) Chemical Structure
CAS: 1532533-67-7
产品质控
批次：
纯度：
99.71%
99.71
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生物活性
| 产品描述 | Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 耐受型和敏感型多发性骨髓瘤细胞（MM-1R和MM-1S细胞） | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 96 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的RP5264对MM1-R和MM1-S细胞进行处理，96小时后，通过MTT试验检测细胞生长情况。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Female Balb/c mice |
| Dosages | 12.5, 25, 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03283137 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | CLL; B-cell Non Hodgkin Lymphoma |
University of Chicago |
2018-01-23 | PHASE1 |
| NCT03269669 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Grade 1 Follicular Lymphoma; Grade 2 Follicular Lymphoma; Grade 3a Follicular Lymphoma; Recurrent Follicular Lymphoma; Refractory Follicular Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) |
2018-01-23 | PHASE2 |
| NCT05152459 | WITHDRAWN | Recurrent Follicular Lymphoma; Refractory Follicular Lymphoma |
City of Hope Medical Center |
2023-05-01 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT03671590 | TERMINATED | Non Hodgkin Lymphoma; Chronic Lymphocytic Leukemia |
TG Therapeutics, Inc. |
2018-09-10 | PHASE1 |
| NCT03919175 | TERMINATED | Lymphoma; Follicular Lymphoma; Follicular Lymphoma, Grade 1; Follicular Lymphoma Grade 2; Follicular Lymphoma Grade IIIa; Marginal Zone Lymphoma; Marginal Zone B Cell Lymphoma |
Massachusetts General Hospital |
2019-09-01 | PHASE2 |
| NCT04635683 | WITHDRAWN | Recurrent B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma; Recurrent Extranodal Marginal Zone Lymphoma of Mucosa-Associated Lymphoid Tissue; Recurrent Follicular Lymphoma; Recurrent Grade 1 Follicular Lymphoma; Recurrent Grade 2 Follicular Lymphoma; Recurrent Grade 3a Follicular Lymphoma; Recurrent Lymphoplasmacytic Lymphoma; Recurrent Mantle Cell Lymphoma; Recurrent Marginal Zone Lymphoma; Recurrent Nodal Marginal Zone Lymphoma; Recurrent Splenic Marginal Zone Lymphoma; Recurrent Waldenstrom Macroglobulinemia; Refractory B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma; Refractory Extranodal Marginal Zone Lymphoma of Mucosa-Associated Lymphoid Tissue; Refractory Follicular Lymphoma; Refractory Grade 1 Follicular Lymphoma; Refractory Grade 2 Follicular Lymphoma; Refractory Grade 3a Follicular Lymphoma; Refractory Lymphoplasmacytic Lymphoma; Refractory Mantle Cell Lymphoma; Refractory Marginal Zone Lymphoma; Refractory Nodal Marginal Zone Lymphoma; Refractory Splenic Marginal Zone Lymphoma; Refractory Waldenstrom Macroglobulinemia |
Yazeed Sawalha |
2022-09-30 | PHASE1 |
|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 571.55 | 分子式 | C31H24F3N5O3 |
| CAS号 | 1532533-67-7 | SDF | Download umbralisib (TGR-1202) SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)C4=C(C(=O)C5=C(O4)C=CC(=C5)F)C6=CC(=CC=C6)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3 years -20°C powder 1 year -20°C in 10mM/1mL |
||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (174.96 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (10.49 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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