Copanlisib

别名: BAY 80-6946 中文名称:库潘尼西

Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!

Copanlisib Chemical Structure

Copanlisib Chemical Structure

CAS: 1032568-63-0

规格 价格 库存 购买数量
1mg 1040.13 现货
5mg 1122.03 现货
10mg 1793.61 现货
50mg 7944.3 现货
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常与Copanlisib一起在实验中被使用的化合物

Darolutamide (ODM-201)


Copanlisib和Darolutamide通过强烈诱导细胞凋亡和防止促凋亡基因下调,抑制体外前列腺癌模型的增殖。

Sugawara T, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): 651.

Tazemetostat (EPZ-6438)


Copanlisib和Tazemetostat联合使用可在Calu3、Sw1573和所有BEAS2B细胞系中诱导较高的PIK3IP1表达。

Chen F, et al. Cancer Lett. 2022 Jan 1;524:151-160.

Anetumab ravtansine


Copanlisib和Anetumab ravtansine组合显示体外OVCAR-3和OVCAR-8细胞系细胞凋亡增加。

Quanz M, et al. Oncotarget. 2018 Sep 25; 9(75): 34103–34121.

Venetoclax (ABT-199)


Copanlisib联合Venetoclax可通过下调BCL-XL/MCL1基因诱导MCL和MZL细胞凋亡。

Tarantelli C, et al. Blood Adv. 2020 Mar 10;4(5):819-829.

Abemaciclib


Copanlisib和Abemaciclib联合疗法可有效克服venetoclax耐药性,成为未来难治性/复发患者的有效治疗方案。

Che Y, et al. Blood 138 (2021): 2253.

Copanlisib相关产品

相关信号通路图

PI3K抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 PI3K p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 其他靶点
Dactolisib (BEZ235) 491 mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941) 427 mTOR
LY294002 1631 CK2,DNA-PK
Idelalisib (CAL-101) 284
Buparlisib (BKM120) 281 mTOR
PI-103 102 DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788) 295 DNA-PK,mTOR
TGX-221 99
IC-87114 43
Wortmannin 332 DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue 11
ZSTK474 84
Alpelisib (BYL719) 229
AS-605240 35
PIK-75 HCl 45 DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine) 916 Autophagy
A66 53 PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue 6 DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458) 59 mTORC1,mTORC2
PIK-90 30
PF-04691502 49 P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482 27 DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980) 34 mTOR
GSK1059615 14 mTOR
Duvelisib (IPI-145) 52
Gedatolisib (PKI-587) 29 mTOR
TG100-115 14
AS-252424 21 Casein Kinase 2
NU7026 66 DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate 11 mTOR
Fimepinostat (CUDC-907) 37 HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294 2
AS-604850 10
Copanlisib 51
YM201636 16 PIKfyve
CH5132799 3
PIK-293 0
PKI-402 6 mTOR
TG100713 3
VS-5584 (SB2343) 15 mTOR
KU-0060648 11 DNA-PK
Taselisib (GDC 0032) 38
CZC24832 15
PI3K/mTOR Inhibitor-2 0 mTOR
IHMT-PI3Kδ-372 0
Parsaclisib (INCB050465) 0
Zandelisib 0
P110δ-IN-1 0
Inavolisib (GDC-0077) 5
SRX3207 0 Syk,BRD42,BRD41
GNE-477 1 mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) 2
acalisib (GS-9820) 1
leniolisib (CDZ 173) 1 DNA-PK
Bimiralisib (PQR309) 5 mTOR
Seletalisib (UCB-5857) 1
Tenalisib 0
IPI-3063 0
Autophinib 9 Autophagy
Eganelisib (IPI-549) 24
Serabelisib (TAK-117) 4
SF2523 3 DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326 2
SAR405 40
umbralisib (TGR-1202) 7
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) 8
Paxalisib (GDC-0084) 4 mTOR
AZD8835 3
Nemiralisib 5
PIK-III 22
VPS34-IN1 34
Voxtalisib (XL765) 14 DNA-PK,mTOR
AMG319 5
AZD8186 21
PF-4989216 1
Pilaralisib (XL147) 14
PI-3065 2
HS-173 21
Quercetin 47 PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate 9 SIRT1
GSK2636771 19
CAY10505 1
α-Linolenic acid 0
(E)-Akt inhibitor-IV 1
PIK-108 0
SPP-86 0
Resibufogenin 2 cyclin D1,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin 0 caspase-9,Bcl-2,Akt
Trigonelline 2 microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone 1 Akt,CDK,ATM/ATR
MTX-211 2 EGFR
Oroxin B 3 PTEN,Akt,COX-2
Deguelin 4 Akt
Samotolisib (LY3023414) 12 mTOR kinase,DNA-PK
GSK2292767 0
GNE-317 2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
BT-474 Function assay 50 nM 0.5, 2, 4, 8, 24 h rapidly inhibits the phosphorylation of AKT (S473, T308) as well as its direct substrates PRAS40 (T246) and GSK3β (S9), and inhibition was sustained for up to 24 hours 24436048
HepG2 Growth inhibiton assay 100 nM Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=31.6 nM. 30962952
Huh7 Growth inhibiton assay 100 nM Copanlisib dose-dependently inhibited cell growth in vitro. IC50=47.9 nM. 30962952
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生物活性

产品描述 Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
靶点
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
0.5 nM 0.7 nM 3.7 nM 6.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

BAY 80-6946是PI3K抑制剂,具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖,IC50分别为147 nM 和137 nM。[2]

激酶实验 PI3Kα和PI3Kβ放射性脂质激酶检测
p110α生化检测是一种放射性测定,测量33P渗透进p110α底物磷脂酰肌醇(PI)的程度。His标记的N-末端截短的(ΔN 1-108) p110α和同样截短的缺乏p85结合域的p110β(ΔN 1-108) 蛋白在Sf9细胞中表达,且纯化到50%以上纯度。为了获得 IC50值,使用 MaxiSorp 板在以下条件下在384孔板中进行反应。每孔使用2 μg在氯仿稀释的摩尔比为1:1的磷脂酰肌醇(PI)和磷脂酰丝氨酸(PS)包被实验板。将实验板置于通风橱中过夜,蒸发有机溶液。将实验板密封在4°C贮存1个月。每孔加入7.5 ng截短的p110α蛋白,每孔中含9 μL 实验 buffer (50mM MOPSO pH 7.0,100 mM NaCl, 4mM MgCl2, 0.1%(w/v)BSA),除了对照组只含实验 buffer。1μL 溶于DMSO的实验化合物从稀释液中转移,获得8点剂量反应 (0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM 终浓度BAY化合物)。加入含 20 μCi/mL [γ-33P]-ATP 的40 μM ATP 溶液开始反应,反应在室温下温和混合进行2小时。 加入 5μL 25 mM EDTA储存液终止反应。不使用洗涤剂清洗实验板,而使用384孔实验板洗涤器,然后每孔加入25μL UltimaGold 闪烁使用BetaPlate液体闪烁计数器测定渗透进固定化PI底物的放射性。
细胞实验 细胞系 KPL4, BT474, T47D, BT20, MCF7, MDA-MB-468, SK-Br-3, LNCaP, PC3, Colo205, HT29, HCT116, A549, H460, U87MG, 786O.
浓度 0.0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1.0, 3.0 和 10 μM
孵育时间 72 小时
方法

药物处理72小时后,使用Cell Titer-Glo 发光法细胞活力检测试剂盒测定细胞增殖。细胞按每孔500-1000个细胞接种到 384孔板中,孔中含 25 μL 生长培养基。对于每种细胞系的测定,细胞接种到单独的实验板上,在t=0小时和t=72小时测定发光值。在37°C下温育过夜,每孔加入25μL Cell Titer-Glo 溶液测定t=0时样品的发光值,转移实验板到摇床上,在室温下进行10分钟,然后使用发光检测仪(最大光检测在428 nm处测定)在Wallac Victor2 1420 Multilable HTS计数板上对实验板进行读数。使用在生长培养基中稀释的化合物(终体积为30 μL)处理t=72小时的剂量板。细胞在37°C下温育72小时。每孔加入30μL Cell Titer-Glo溶液测定t=72小时样品的发光值,然后将细胞置于摇床上在室温下进行10分钟,然后使用Victor发光检测仪读读取发光值。进行数据处理,实验组和对照组中t=72小时发光值减去t=0时发光值。实验组和对照组的发光值百分比差异用来测定生长抑制百分数。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-PRAS40(T246) / p-GSK3β(S9) / cleaved caspase-3 / cleaved caspase-7 / PI3K-p85 p-FoxO4(T28) / p-S6(S235/236) / p-4E-BP1(S65) / p-4E-BP1(T37/46) / p-HER3(Y1197) / HER3 / p-IGF1Rβ/ IGF1R / p-HER2 / p-EGFR / p-STAT3 / p-ERK 24436048
Growth inhibition assay Cell viability 24436048
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

BAY 80-6946 耐受性良好,MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK(药代动力学)研究结果支持每周给药。按MTD处理,在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05082025 Active not recruiting
Endometrial Cancer|Ovarian Cancer
M.D. Anderson Cancer Center|Bayer
September 27 2022 Phase 2
NCT05217914 Active not recruiting
Relapsed or Refractory Indolent Non-Hodgkin Lymphoma
Bayer
July 1 2022 --
NCT04939272 Suspended
Recurrent Mantle Cell Lymphoma|Refractory Mantle Cell Lymphoma
City of Hope Medical Center|National Cancer Institute (NCI)
June 29 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04572763 Active not recruiting
Diffuse Large B Cell Lymphoma|Relapsed Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma
Dana-Farber Cancer Institute|AbbVie|Bayer
September 8 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04803123 Terminated
Leukemia Acute Lymphocytic
Dorothy Sipkins MD PhD|Bayer|Duke University
June 21 2021 Early Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 480.52 分子式

C23H28N8O4

CAS号 1032568-63-0 SDF Download Copanlisib SDF
Smiles COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

5%TFA : 6.01 mg/mL (12.5 mM)

Ethanol : 0.01 mg/mL (0.02 mM)

Water : 0.002 mg/mL (0.0 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
澄清溶液
saline
0.002mg/ml (0.00mM) 以 1 mL 工作液为例,取 0.002 mg该产品加到1ml生理盐水(0.9% NaCL溶液)中,混合均匀使其澄清,请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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