Ritonavir

别名: ABT-538,A 84538, RTV 中文名称:利托那韦

Ritonavir是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。

Ritonavir Chemical Structure

Ritonavir Chemical Structure

CAS: 155213-67-5

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10mM (1mL in DMSO) 991.74 现货
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生物活性

产品描述 Ritonavir是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。
靶点
CYP3A4 [1] HIV [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂,平均Ki为19 nM,也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化,其IC50为4.2 μM。[1]

Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM;17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM;terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM)。Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。[2]

Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性,减少膜联蛋白着色,并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下,时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子(TNF)的诱导。[3]

Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出,其IC50 为0.2 μM,表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。[4]

Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢,Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM),虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06397144 Not yet recruiting
Biological Availability|Healthy Participants
Pfizer
February 14 2025 Phase 1
NCT06139796 Not yet recruiting
HIV Infections
PENTA Foundation|AMS-PHPT Research Collaboration|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)|Baylor College of Medicine
June 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05953545 Not yet recruiting
Chronic Hepatitis Delta
National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 2
NCT06291831 Active not recruiting
COVID-19
Pfizer
March 13 2024 --
NCT06085924 Recruiting
COVID-19
Pfizer
November 14 2023 --
NCT06016556 Completed
Covid-19
Pfizer
October 17 2023 --

化学信息&溶解度

分子量 720.94 分子式

C37H48N6O5S2

CAS号 155213-67-5 SDF Download Ritonavir SDF
Smiles CC(C)C(NC(=O)N(C)CC1=CSC(=N1)C(C)C)C(=O)NC(CC(O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC3=CN=CS3)CC4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (138.7 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (138.7 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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