Iberdomide (CC220)

Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分),IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。

Iberdomide (CC220) Chemical Structure

Iberdomide (CC220) Chemical Structure

CAS: 1323403-33-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1613.43 现货
2mg 876.53 现货
5mg 1368.15 现货
25mg 4316.42 现货
100mg 12039.75 现货
1g 45618.79 现货
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生物活性

产品描述 Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物,靶向cereblon(cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分),IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。
靶点
cereblon [1]
60 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在细胞降解实验中,处理以CC-220可导致Ikaros蛋白的消失,EC50为1 nM。CC-220对Aiolos同样有效,EC50为0.5 nM[1]

CC-220是一种有效的抗增殖、促凋亡化合物,对多种MM细胞系具有活性。不管cereblon表达水平和细胞自主灵敏性的高低,CC-220可诱导PBMC介导的多发性骨髓瘤细胞杀伤活性。CC-220可通过结合cereblon发挥作用,导致造血转录因子Ikaros和Aiolos的降解、MM促进的c-Myc/IRF4轴的破坏[2]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1 28848067
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06216158 Recruiting
Multiple Myeloma
University of Heidelberg Medical Center|KKS Netzwerk|Wuerzburg University Hospital|Sanofi|Bristol-Myers Squibb
April 5 2024 Phase 3
NCT06215118 Recruiting
Multiple Myeloma
Pfizer|Bristol-Myers Squibb
February 20 2024 Phase 1
NCT05827016 Recruiting
Multiple Myeloma
Bristol-Myers Squibb
June 22 2023 Phase 3
NCT05560399 Enrolling by invitation
Multiple Myeloma
Icahn School of Medicine at Mount Sinai|Multiple Myeloma Research Consortium|Bristol-Myers Squibb
February 6 2023 Early Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 449.50 分子式

C25H27N3O5

CAS号 1323403-33-3 SDF --
Smiles C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( (200.22 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.12 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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