Molecular Glues

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1029	CC-5013 (Lenalidomide)	Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1567	Pomalidomide (CC-4047)	Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。	Nat Commun, 2025, 16(1):6631 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
S1193	Thalidomide	Thalidomide作为一种镇静药，免疫调节剂，也用于研究治疗许多癌症的症状。沙利度胺能够抑制cereblon (CRBN)，它是cullin-4 E3 泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分。	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878 Nat Commun, 2024, 15(1):9195
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
E1427	MRT-2359	MRT-2359 是 GSPT1 的有效降解剂。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中表现出抗肿瘤活性。
E1413	DEG-77	DEG-77 是 IKZF2 和 酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依赖性降解剂。 在小鼠和人类急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，它可以阻止细胞生长并延缓白血病进展。
E6029	Lenalidomide hemihydrate	Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种有效的 TNF-alpha 抑制剂，IC50 为 13 nM。它诱导 T 细胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化，随后激活 NF-κB。它作为 泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶复合物导致淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的选择性泛素化和降解。
E1204	NVP-DKY709	NVP-DKY709是一个强力的编码锌指蛋白IKAROS家族2（IKAROS Family Zinc Finger 2，IKZF2 ）抑制剂，对癌症有治疗作用。
S9832	CC-90009	CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。
E1847	GBD-9	GBD-9 是一种双机制高效降解剂，通过募集 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既可作为 PROTAC 诱导分子降解 BTK ，又可作为分子胶降解 GSPT1。GBD-9对癌细胞的增殖具有明显的抑制作用。
E5871New	VAV1 degrader-3	VAV1 degrader-3 (MRT-6160) 是一种口服活性的 VAV1 分子胶降解剂，DC50 为 7 nM。它可抑制免疫激活、增殖和细胞因子产生，从而抑制炎症和自身免疫模型（如脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱发性关节炎 (CIA)）中的疾病进展。
E1300	SJ6986	SJ6986是一种 CRBN调节剂，可特异性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 为 2.1 nM (Dmax 99%)。
E1937	PT-179	PT-179 是一种正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 为目标，不会引起脱靶降解效应。 PT-179 特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的靶蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。
E6651New	HGC652	HGC652 是一种依赖于 TRIM21 的分子胶降解剂，它与 E3 泛素连接酶 TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) 结合，诱导 TRIM21–NUP98 三元复合物的形成，从而驱动核孔复合物蛋白（如 NUP155）的泛素化和选择性降解，最终导致核孔塌陷和癌细胞死亡。
E5854New	XYD049	XYD049（化合物7d）是一种靶向GSPT1的CRBN型分子胶（DC50=19 nM），可用于研究MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049能有效抑制22Rv1细胞生长（IC50=7 nM）并具有体内抗肿瘤活性。该化合物可下调22Rv1细胞中与CRPC相关的致癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc。XYD049由分子胶连接子（黑色部分）NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3泛素连接酶配体（蓝色部分）沙利度胺-4-氟化物及靶蛋白配体（红色部分）GSPT1配体-1（HY-170821）组成，其中E3连接酶配体+连接子形成复合物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。
E1965	NST-628	NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。
E1810	dCeMM1	dCeMM1 是 RBM39 的降解剂。 dCeMM1 通过改变 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用，并降低野生型 KBM7 细胞中 RBM39 的表达水平。
E6029	Lenalidomide hemihydrate	Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种有效的 TNF-alpha 抑制剂，IC50 为 13 nM。它诱导 T 细胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化，随后激活 NF-κB。它作为 泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶复合物导致淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 的选择性泛素化和降解。
S9832	CC-90009	CC-90009是一种新型 cereblon (CRBN) E3 连接酶 调节剂，专门针对 GSPT1进行蛋白酶体降解。
E1937	PT-179	PT-179 是一种正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 为目标，不会引起脱靶降解效应。 PT-179 特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的靶蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一种新型蛋白降解剂，是一种 cereblon E3 ligase 调节剂(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
E1847	GBD-9	GBD-9 是一种双机制高效降解剂，通过募集 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既可作为 PROTAC 诱导分子降解 BTK ，又可作为分子胶降解 GSPT1。GBD-9对癌细胞的增殖具有明显的抑制作用。
E1965	NST-628	NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。
E5871New	VAV1 degrader-3	VAV1 degrader-3 (MRT-6160) 是一种口服活性的 VAV1 分子胶降解剂，DC50 为 7 nM。它可抑制免疫激活、增殖和细胞因子产生，从而抑制炎症和自身免疫模型（如脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱发性关节炎 (CIA)）中的疾病进展。
E6651New	HGC652	HGC652 是一种依赖于 TRIM21 的分子胶降解剂，它与 E3 泛素连接酶 TRIM21 (Kd ≈ 0.06 µM) 结合，诱导 TRIM21–NUP98 三元复合物的形成，从而驱动核孔复合物蛋白（如 NUP155）的泛素化和选择性降解，最终导致核孔塌陷和癌细胞死亡。
E5854New	XYD049	XYD049（化合物7d）是一种靶向GSPT1的CRBN型分子胶（DC50=19 nM），可用于研究MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。XYD049能有效抑制22Rv1细胞生长（IC50=7 nM）并具有体内抗肿瘤活性。该化合物可下调22Rv1细胞中与CRPC相关的致癌基因，包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc。XYD049由分子胶连接子（黑色部分）NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3泛素连接酶配体（蓝色部分）沙利度胺-4-氟化物及靶蛋白配体（红色部分）GSPT1配体-1（HY-170821）组成，其中E3连接酶配体+连接子形成复合物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。