Avadomide (CC-122)
中文名称：阿伐度胺，曲沙珀生
Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。
Avadomide (CC-122) Chemical Structure
CAS: 1015474-32-4
产品质控
批次：
纯度：
99.87%
99.87
Avadomide (CC-122)相关产品
| 相关靶点 | CRBN | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) PRT4165 Apcin SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 | 点击展开 |
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 高选择性抑制剂库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物，具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中，它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低，Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关，而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌，从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标，CC-12与CRBN结合，募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4CRBN。E3连接酶活性对于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的，因为CC-12诱导其蛋白质降解。CC-12还诱导IFN调节蛋白，其对IFN通路的介导作用不依赖于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信号[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | DLBCL细胞系(TMD8, U2932, Riva和OCI-LY10)及GCB-DLBCL细胞系(Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19和Pfeiffer) | ||
| 浓度 | 0.01-10 000 nM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 将弥漫性巨大B细胞淋巴瘤培养在含10-20% FBS、1% Penicillin/Streptomycin和1 mM sodium pyruvate的RPMI-1640培养基中。然后以2×104细胞/孔的细胞密度将其放置于含DMSP或不同浓度CC-122的培养基。将细胞置于37℃下培养5天，然后将氚化胸腺嘧啶加入到细胞培养基中，孵育6小时。然后收集细胞置于滤板上。待滤板干燥后，加入scintillation fluid，然后在Top-count reader进行读数。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | CRBN Aiolos / Ikaros |
|
26002965 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中，CC-122能够减少肿瘤生长，刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中，CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%，因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CB-17 SCID 小鼠 |
| Dosages | 3或30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05688475 | Active not recruiting | Non-Hodgkin Lymphoma |
Bristol-Myers Squibb |
April 11 2023 | Phase 1 |
| NCT03834623 | Completed | Melanoma |
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Bristol-Myers Squibb|Celgene Corporation |
May 14 2019 | Phase 2 |
| NCT02406742 | Completed | Leukemia Lymphocytic Chronic B-Cell |
Celgene |
July 27 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02234999 | Completed | Healthy Volunteers |
Celgene |
September 23 2014 | Phase 1 |
| NCT01421524 | Completed | Multiple Myeloma|Lymphoma Large B-Cell Diffuse|Pleiotropic Pathway Modifier|Glioblastoma|Lymphoma|Primary Central Nervous System Lymphoma |
Celgene |
September 12 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 286.29 | 分子式 | C14H14N4O3 |
| CAS号 | 1015474-32-4 | SDF | Download Avadomide (CC-122) SDF |
| Smiles | CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.09 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.49 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) supplier | purchase Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) cost | Avadomide (CC-122) manufacturer | order Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) distributor
