PF-543 hydrochloride
PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
PF-543 hydrochloride Chemical Structure
CAS: 1706522-79-3
产品质控
批次：
纯度：
99.52%
99.52
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human PAMSC cells | Function assay | 100 nM | 24 h | Decrease of SK1 expression in human PAMSC cells at 100 nM after 24 hrs by Western blot analysis | 24396570 |
| HEK293 | Function assay | 10 uM | 16 hrs | Induction of SK1 degradation in HEK293 cells at 10 uM after 16 hrs by western blotting analysis in presence of proteasome inhibitor MG132 | 26780304 |
| Sf21 cells | Function assay | 90 mins | Inhibition of His6 tagged human SphK1 expressed in Sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate preincubated for 90 mins prior substrate addition by Caliper assay, Ki=4.3 nM | 25516793 | |
| PC3 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=19μM. | 26780304 | |
| MDA1483 | Function assay | 30 mins | Inhibition of SPHK1 in human MDA1483 cells using C17-sphingosine as substrate assessed as reduction in C17-S1P formation preincubated for 30 mins with substrate measured after 15 mins by LC-MS analysis, IC50=0.0008μM. | 28231433 | |
| Sf9 | Function assay | 15 mins | Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in ADP formation using sphingosine as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition after 1 hr by transcreener-based fluorescen, IC50=0.002μM. | 28231433 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in S1P formation using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, IC50=0.0027μM. | 28231433 | |
| Sf21 | Function assay | 1 hr | Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf21 cells using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, Ki=0.0036μM. | 28406646 | |
| Sf21 | Function assay | 1 hr | Inhibition of recombinant C-terminal His6-tagged human SphK1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.0027μM. | 28408190 | |
| Sf21 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human recombinant C-terminal His6 tagged SphK2 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.36μM. | 28408190 | |
| HEK293 | Function assay | 30 mins | Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis, IC50=0.028μM. | 30889352 | |
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human recombinant SphK1 expressed in Sf9 cells assessed as radiolabeled products using 5 uM sphingosine and 10 uM gamma[32P]ATP by liquid scintillation counting | 25643074 | ||
| Sf21 | Function assay | Inhibition of human C-terminal His6-tagged SphK1 expressed in baculovirus infected Sf21 insect cells, Ki=0.0036μM. | 28822281 | ||
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生物活性
| 产品描述 | PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 迄今为止SPHK1最有效的抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物，其以可逆的，鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化，对S1P受体没有亲和力，对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中，PF-543减少10倍的内源性S1P水平，并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min)，具有高亲和力，结合常数(Kd)为5 nM。PF543不影响1483，A549，LN229，Jurkat，U937和MCF-7细胞的增殖和存活，尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中，PF-543是有效的S1P形成抑制剂，表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | FITC-S1P定量/卡尺测试 | |||
| 一个384孔格式的SphK酶试验，基于FITC-S1P从未反应的FITC-鞘氨醇基质中分离，使用微流控芯片毛细管电泳迁移率系统进行。简而言之，3 nM SphK1–His6与1 μM FITC鞘氨醇，20 μM ATP 和10 μM化合物(DMSO终浓度为2 %) ，在包含100 mM Hepes (pH 7.4)，1 mM MgCl2，0.01% Triton X-100，10% 甘油，100 μM 原钒酸钠和1 mM DTT 的缓冲液中于284孔Matrical MP-101-1-PP 平板中培育1小时。反应混合物(10 微升) 中加入20微升30 mM EDTA和含0.15%涂层试剂3的100 mM Hepes淬灭反应，每个反应(几纳升)的小等分试样在Caliper LabChip 3000仪器上，-1.5 psi (psi=6.9 kPa)压力，-1900 V下游电压和0.2秒的时间内进行分析。磷酸化荧光产物和未磷酸化荧光底物表现为独特的峰，并使用Caliper数据进行定量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 1483，A549，LN229，Jurkat，U937，MCF-7 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 7天 | |||
| 方法 | CellTiter-Glo 试验 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 502.07 | 分子式 | C27H32ClNO4S |
| CAS号 | 1706522-79-3 | SDF | Download PF-543 hydrochloride SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1)OCC2=CC=C(C=C2)CN3CCCC3CO)CS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (199.17 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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