PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

PF-543 hydrochloride Chemical Structure

PF-543 hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1706522-79-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 794.43 现货
25mg 2433.32 现货
100mg 5708.65 现货
1g 28583.42 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

PF-543 hydrochloride相关产品

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human PAMSC cells Function assay 100 nM 24 h Decrease of SK1 expression in human PAMSC cells at 100 nM after 24 hrs by Western blot analysis 24396570
HEK293 Function assay 10 uM 16 hrs Induction of SK1 degradation in HEK293 cells at 10 uM after 16 hrs by western blotting analysis in presence of proteasome inhibitor MG132 26780304
Sf21 cells Function assay 90 mins Inhibition of His6 tagged human SphK1 expressed in Sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate preincubated for 90 mins prior substrate addition by Caliper assay, Ki=4.3 nM 25516793
PC3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=19μM. 26780304
MDA1483 Function assay 30 mins Inhibition of SPHK1 in human MDA1483 cells using C17-sphingosine as substrate assessed as reduction in C17-S1P formation preincubated for 30 mins with substrate measured after 15 mins by LC-MS analysis, IC50=0.0008μM. 28231433
Sf9 Function assay 15 mins Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in ADP formation using sphingosine as substrate preincubated for 15 mins followed by substrate addition after 1 hr by transcreener-based fluorescen, IC50=0.002μM. 28231433
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human C-terminal His6-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf9 cells assessed as reduction in S1P formation using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, IC50=0.0027μM. 28231433
Sf21 Function assay 1 hr Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged SPHK1 expressed in fall armyworm sf21 cells using sphingosine as substrate after 1 hr by FITC-based caliper assay, Ki=0.0036μM. 28406646
Sf21 Function assay 1 hr Inhibition of recombinant C-terminal His6-tagged human SphK1 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.0027μM. 28408190
Sf21 Function assay 1 hr Inhibition of human recombinant C-terminal His6 tagged SphK2 expressed in baculovirus infected sf21 cells using FITC-sphingosine as substrate after 1 hr in presence of ATP by microfluidic capillary electrophoresis mobility shift assay, IC50=0.36μM. 28408190
HEK293 Function assay 30 mins Inhibition of GFP-tagged SK1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using Sph as substrate measured after 30 mins in presence of [gamma32P]ATP by Cerenkov counting analysis, IC50=0.028μM. 30889352
Sf9 cells Function assay Inhibition of human recombinant SphK1 expressed in Sf9 cells assessed as radiolabeled products using 5 uM sphingosine and 10 uM gamma[32P]ATP by liquid scintillation counting 25643074
Sf21 Function assay Inhibition of human C-terminal His6-tagged SphK1 expressed in baculovirus infected Sf21 insect cells, Ki=0.0036μM. 28822281
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
特性 迄今为止SPHK1最有效的抑制剂。
靶点
SphK1 [1]
(Cell-free assay)
SphK1 [1]
(Cell-free assay)
2.0 nM 3.6 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

PF543是一种细胞渗透性羟基甲基吡咯烷化合物,其以可逆的,鞘氨醇竞争性方式抑制SphK-1/SphK1催化的鞘氨醇磷酸化,对S1P受体没有亲和力,对Sphk2 (10 μM下抑制6.8%)或 46种其他脂质和蛋白激酶(IC50 >10 μM)的抑制活性很弱。在SphK1过表达的1483头颈癌细胞中,PF-543减少10倍的内源性S1P水平,并成比例增加鞘氨醇水平。PF-543与SphK1可逆结合(k off t1/2=8.5 min),具有高亲和力,结合常数(Kd)为5 nM。PF543不影响1483,A549,LN229,Jurkat,U937和MCF-7细胞的增殖和存活,尽管会使细胞中S1P/鞘氨醇比率发生巨大改变。在全血中,PF-543是有效的S1P形成抑制剂,表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。[1]

激酶实验 FITC-S1P定量/卡尺测试
一个384孔格式的SphK酶试验,基于FITC-S1P从未反应的FITC-鞘氨醇基质中分离,使用微流控芯片毛细管电泳迁移率系统进行。简而言之,3 nM SphK1–His6与1 μM FITC鞘氨醇,20 μM ATP 和10 μM化合物(DMSO终浓度为2 %) ,在包含100 mM Hepes (pH 7.4),1 mM MgCl2,0.01% Triton X-100,10% 甘油,100 μM 原钒酸钠和1 mM DTT 的缓冲液中于284孔Matrical MP-101-1-PP 平板中培育1小时。反应混合物(10 微升) 中加入20微升30 mM EDTA和含0.15%涂层试剂3的100 mM Hepes淬灭反应,每个反应(几纳升)的小等分试样在Caliper LabChip 3000仪器上,-1.5 psi (psi=6.9 kPa)压力,-1900 V下游电压和0.2秒的时间内进行分析。磷酸化荧光产物和未磷酸化荧光底物表现为独特的峰,并使用Caliper数据进行定量。
细胞实验 细胞系 1483,A549,LN229,Jurkat,U937,MCF-7
浓度 ~1 μM
孵育时间 7天
方法

CellTiter-Glo 试验

化学信息&溶解度

分子量 502.07 分子式

C27H32ClNO4S

CAS号 1706522-79-3 SDF Download PF-543 hydrochloride SDF
Smiles CC1=CC(=CC(=C1)OCC2=CC=C(C=C2)CN3CCCC3CO)CS(=O)(=O)C4=CC=CC=C4.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (199.17 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.17 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy PF-543 hydrochloride | PF-543 hydrochloride supplier | purchase PF-543 hydrochloride | PF-543 hydrochloride cost | PF-543 hydrochloride manufacturer | order PF-543 hydrochloride | PF-543 hydrochloride distributor
在线咨询
联系我们