| S5002 |
Fingolimod (FTY720) Hydrochloride
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Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。 |
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8
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Nat Commun, 2025, 16(1):9175
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Nat Commun, 2025, 16(1):1826
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| S7177 |
PF-543 hydrochloride
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PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1, SK1) (鞘氨醇激酶)抑制剂,Ki为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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FASEB J, 2025, 39(12):e70768
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FASEB J, 2025, 39(12):e70768
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| S1315 |
Ki16425
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Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。 |
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Cell Rep, 2024, 43(11):114972
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JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
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| S5950 |
Fingolimod (FTY-720)
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Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂,用于治疗缓解型多发性硬化症。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):6970
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Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047
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Oncol Res, 2023, 31(6):867-875
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| S7179 |
Siponimod (BAF312)
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BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。 |
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
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Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
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J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
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| S7182 |
JTE 013
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JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 |
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
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Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
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| S7952 |
Ozanimod
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Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
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Nat Commun, 2025, 16(1):1826
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Front Immunol, 2024, 15:1230735
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Front Immunol, 2024, 15:1230735
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| S8241 |
Ponesimod (ACT-128800)
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Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂,其EC50为5.7 nM。 |
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Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
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EBioMedicine, 2023, 94:104713
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Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
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| S4578 |
Tyloxapol
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Tyloxapol (Triton WR1339) 是一种烷基芳基聚醚醇类的非离子液体聚合物,用作液化时的表面活性剂、去除黏脓性的和支气管肺的分泌物。它还可以抑制血浆脂解活性,从而分解富含三酰甘油的脂蛋白。Tyloxapol 可用于诱导高脂血症,动脉粥样硬化动物模型。 |
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iScience, 2022, 25(10):105068
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Front Cell Dev Biol, 2022, 10:808140
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bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
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| S2906 |
Ki16198
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Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。 |
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Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
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| S8345 |
ONO-7300243
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ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂,IC50为160 nM。 |
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Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
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| S6633 |
AM 095
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AM095是LPA1受体的拮抗剂,对人源重组的LPA1和小鼠LPA1的IC50分别为0.98 μM和0.73 μM。 |
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Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
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| S7180New |
SEW 2871
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SEW2871 是一种口服活性、强效且高度选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1P1)激动剂,EC50 为 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路并诱导 S1P1 内化和循环。 |
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Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
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| E7015 |
PF-543
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PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(12):926
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BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.05.12.090571
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| E2363 |
Etrasimod(APD334)
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Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。 |
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| S0536 |
Ibrolipim
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Ibrolipim (NO-1886) 是一种有效的脂蛋白脂肪酶 (lipoprotein lipase, LPL) 激活剂,可增加脂肪组织、心肌和骨骼肌中的 LPL mRNA 和 LPL 活性。 |
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| S3534 |
AM966
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AM966是一种高亲和力的、选择性的、口服活性的溶血磷脂酸受体1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂,抑制LPA1刺激的细胞内钙释放 (IC50=17 nM, 通过钙通量测定测得)。 |
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| S6552 |
CYM5541
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CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。 |
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Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
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| E1999 |
Sphingosine-1-phosphate
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Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是S1P1-5受体的激动剂,也是GPR3、GPR6和GPR12的配体。它增强GPR3、GPR6和GPR12介导的细胞内Ca²⁺动员,并调节增殖、迁移、细胞骨架组织、黏附连接组装和形态发生等重要细胞过程。 |
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| S3572 |
BMS-986020
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BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。 |
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| E7475 |
AM095
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AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。 |
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| E7476New |
TY-52156
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TY-52156是一种S1P3受体拮抗剂,其Ki值为110 nM。 |
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| S4462 |
CYM-5520
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CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2,S1PR2) 激动剂,EC50 为 0.48 µM,不会激活其他 S1P 受体。 |
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Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
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| S3412 |
CYM50308
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CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂,EC50 为 56 nM。 |
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| S7181 |
W146
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W146 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1PR1)拮抗剂,EC50 值为 398 nM。它可能在多发性硬化症、冠状动脉疾病、糖尿病和癌症治疗中展现出潜在的临床应用。 |
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| A2345 |
Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate)
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Sonepcizumab (Anti-Sphingosine-1-phosphate) 是一种针对 1-phosphate (S1P) 的人源化单克隆抗体,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。 |
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| S5002 |
Fingolimod (FTY720) Hydrochloride
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Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。 |
- Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00319-8
- Nat Commun, 2025, 16(1):9175
- Nat Commun, 2025, 16(1):1826
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| S1315 |
Ki16425
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Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。 |
- Cell Rep, 2024, 43(11):114972
- JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
- Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
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| S7182 |
JTE 013
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JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
- Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
- Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
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| S2906 |
Ki16198
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Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。 |
- Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
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| S8345 |
ONO-7300243
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ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂,IC50为160 nM。 |
- Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
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| S6633 |
AM 095
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AM095是LPA1受体的拮抗剂,对人源重组的LPA1和小鼠LPA1的IC50分别为0.98 μM和0.73 μM。 |
- Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
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| E2363 |
Etrasimod(APD334)
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Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂,在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。 |
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| S3534 |
AM966
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AM966是一种高亲和力的、选择性的、口服活性的溶血磷脂酸受体1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂,抑制LPA1刺激的细胞内钙释放 (IC50=17 nM, 通过钙通量测定测得)。 |
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| S3572 |
BMS-986020
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BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。 |
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| E7475 |
AM095
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AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。 |
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| E7476New |
TY-52156
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TY-52156是一种S1P3受体拮抗剂,其Ki值为110 nM。 |
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| S7181 |
W146
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W146 是一种选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (S1PR1)拮抗剂,EC50 值为 398 nM。它可能在多发性硬化症、冠状动脉疾病、糖尿病和癌症治疗中展现出潜在的临床应用。 |
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| S7179 |
Siponimod (BAF312)
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BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
- Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
- J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
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| S7180New |
SEW 2871
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SEW2871 是一种口服活性、强效且高度选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1P1)激动剂,EC50 为 13.8 nM。它可激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路并诱导 S1P1 内化和循环。 |
- Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
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| S6552 |
CYM5541
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CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂,EC50为72-132 nM。 |
- Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
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| E1999 |
Sphingosine-1-phosphate
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Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是S1P1-5受体的激动剂,也是GPR3、GPR6和GPR12的配体。它增强GPR3、GPR6和GPR12介导的细胞内Ca²⁺动员,并调节增殖、迁移、细胞骨架组织、黏附连接组装和形态发生等重要细胞过程。 |
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| S4462 |
CYM-5520
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CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2,S1PR2) 激动剂,EC50 为 0.48 µM,不会激活其他 S1P 受体。 |
- Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
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| S3412 |
CYM50308
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CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂,EC50 为 56 nM。 |
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