Ki16425

别名: Debio 0719

目录号：S1315 Purity: 99.03%

Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中K_i分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。

Ki16425 Chemical Structure

CAS: 355025-24-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	现货
2mg	647.01	现货
5mg	896.03	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA2 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
HEK293	Function assay	60 mins	Antagonist activity at human LPA1 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LPA-induced AP-TGF-alpha release treated 5 mins before LPA addition measured after 60 mins	22658556
CHOK1	Function assay		Antagonist activity at human recombinant LPA1 receptor expressed in CHOK1 cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.51μM	17467986
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 1 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.425μM	16033271
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA3 receptor, IC50=0.301μM	16033271
stellate cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 receptor in rat hepatic stellate cells assessed as inhibition of lysophosphatidic acid-induced intracellular calcium influx, IC50=0.16μM	17467986
RH7777	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor 3 expressed in RH7777 rat hepatoma cells, Ki=0.148μM	16033271
chem1 cells	Function assay		Antagonist activity at LPA1 expressed in human chem1 cells assessed as effect on intracellular calcium mobilization by FLIPR assay, IC50=0.046μM	20056548
RH7777	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in RH7777 rat hepatoma cells expressing LPA1 receptor, IC50=0.762μM	16033271
PC-3	Function assay		Binding affinity for Lysophosphatidic acid receptor in PC-3 cells, Ki=1.74μM	16033271
PC-3	Function assay		Inhibition of LPA-induced calcium transients in PC-3 cells, IC50=3.384μM	16033271
PC3	Function assay		Antagonist activity at LPA receptor in human PC3 cells assessed as inhibition of LPA-induced cell migration	22658556
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at human LPA1 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
CHO	Function assay		Competitive antagonist activity at N-terminal 3XHA-tagged human LPA3 receptor overexpressed in CHO cells assessed as inhibition of LPA-induced [35S]GTPgammaS binding by liquid scintillation counting	22180836
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生物活性

产品描述

Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中K_i分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。

特性

Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。

靶点

LPA1 ^[1] (RH7777 cells)	LPA3 ^[1] (RH7777 cells)	LPA2 ^[1] (RH7777 cells)
0.34 μM(Ki)	0.93 μM(Ki)	6.5 μM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca²⁺反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。^[1] Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。^[2] Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。^[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。^[4]
动物实验	Animal Models	雄性标准ddY鼠
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	腹腔注射

参考文献
[1] Ohta H, et al, Mol Pharmacol, 2003, 64(4), 994-1005. [2] Moughal NA, et al. J Neurochem, 2006, 98(6), 1920-1929. [3] Nochi H, et al. J Immunol, 2008, 181(7), 5111-5119. [4] Ma L, et al. J Neurochem, 2009, 109(2), 603-610. + 展开

参考文献

[4] Ma L, et al. J Neurochem, 2009, 109(2), 603-610.

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化学信息&溶解度

分子量	474.96	分子式	C₂₃H₂₃ClN₂O₅S
CAS号	355025-24-0	SDF	Download Ki16425 SDF
Smiles	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 94 mg/mL ( (197.91 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL (197.91 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (200.01 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):