| S1315 |
Ki16425
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Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。 |
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Cell Rep, 2024, 43(11):114972
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JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
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Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
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| S2906 |
Ki16198
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Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。 |
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Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
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| S8345 |
ONO-7300243
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ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂，IC50为160 nM。 |
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Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
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| S6633 |
AM 095
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AM095是LPA1受体的拮抗剂，对人源重组的LPA1和小鼠LPA1的IC50分别为0.98 μM和0.73 μM。 |
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Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
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| E1036 |
BMS-986278
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BMS-986278 是一种有效的口服活性溶血磷脂酸受体 1 (lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂。 BMS-986278 对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM，广泛应用于肺纤维化疾病的研究。 |
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| S3534 |
AM966
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AM966是一种高亲和力的、选择性的、口服活性的溶血磷脂酸受体1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂，抑制LPA1刺激的细胞内钙释放 (IC50=17 nM, 通过钙通量测定测得)。 |
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| S3572 |
BMS-986020
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BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。 |
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| E1941 |
ACT-1016-0707
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ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) 是一种口服活性的选择性LPA1 受体拮抗剂，在 tango 试验中对 hLPAR1 的 IC50 为 3.1 nM。它具有治疗纤维化疾病的潜力。 |
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| E2992 |
Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt
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Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt是膜生物合成的必需代谢物。 LPA 与 G 蛋白偶联受体 (GPCR)（称为 LPA 受体）相互作用并介导信号传导。 它是 LPA1 和 LPA2 受体的内源性激动剂。 |
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| S1315 |
Ki16425
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Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。 |
- Cell Rep, 2024, 43(11):114972
- JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
- Lipids Health Dis, 2024, 23(1):381
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| S2906 |
Ki16198
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Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。 |
- Neurosci Bull, 2016, 32(5):445-54
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| S8345 |
ONO-7300243
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ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂，IC50为160 nM。 |
- Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886
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| S6633 |
AM 095
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AM095是LPA1受体的拮抗剂，对人源重组的LPA1和小鼠LPA1的IC50分别为0.98 μM和0.73 μM。 |
- Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
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| E1036 |
BMS-986278
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BMS-986278 是一种有效的口服活性溶血磷脂酸受体 1 (lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂。 BMS-986278 对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM，广泛应用于肺纤维化疾病的研究。 |
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| S3534 |
AM966
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AM966是一种高亲和力的、选择性的、口服活性的溶血磷脂酸受体1 (Lysophosphatidic acid receptor 1, LPA1)拮抗剂，抑制LPA1刺激的细胞内钙释放 (IC50=17 nM, 通过钙通量测定测得)。 |
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| S3572 |
BMS-986020
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BMS-986020 (AM152, AP-3152 free acid) 是一种有效的 lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) 的选择性拮抗剂。BMS-986020 可抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，对于BSEP、MRP4和MDR3的IC50值分别为4.8 μM、6.2 μM和7.5 μM。BMS-986020 具有治疗特发性肺纤维化 idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) 的潜力。 |
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| E1941 |
ACT-1016-0707
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ACT-1016-0707 (LPA1 receptor antagonist 2) 是一种口服活性的选择性LPA1 受体拮抗剂，在 tango 试验中对 hLPAR1 的 IC50 为 3.1 nM。它具有治疗纤维化疾病的潜力。 |
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