Ki16198

Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。

Ki16198 Chemical Structure

Ki16198 Chemical Structure

CAS: 355025-13-7

规格 价格 库存 购买数量
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50mg 8763.3 现货
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生物活性

产品描述 Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。
靶点
LPA1 [1] LPA3 [1]
0.34 μM(Ki) 0.93 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,具有相似的效力,对LPA2具有低的作用效果,对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞,有效抑制响应LPA的迁移和入侵,与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。[1]Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。[2]
激酶实验 肌醇磷酸反应
表达LPA1, LPA2, LPA3, LPA4, 或LPA5的RH7777细胞培养在胶原覆盖的12孔培养皿上,孔中含生长培养基,然后更换培养基为含2 μCi/mL [3H]肌醇和0.1% (w/v) BSA (组分 V)的TCM199。24小时后,使用HEPES缓冲液洗涤细胞, 缓冲液包含20 mM Hepes (pH 7.4), 134 mM NaCl, 4.7 mM KCl, 1.2 mM KH2PO4, 1.2 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 2.5 mM NaHCO3, 5 mM葡萄糖, 及0.1% (w/v) BSA,在有 10 mM LiCl存在时,在有或无1 μM LPA时,与指定浓度Ki16425 或Ki16198在相同培养基中温育30分钟,终体积为0.5 mL。加入1 N HCl (0.1 mL)反应终止,然后冷冻细胞。解冻细胞的上清液(酸提取液0.5mL)用于分离[3H]肌醇磷酸组分。结果归一化到105 dpm 掺入细胞肌醇脂质的总放射性。三氯乙酸(5%)不溶部分的放射性作为总放射性。
细胞实验 细胞系 YAPC-PD细胞或Panc-1细胞
浓度 10 μM
孵育时间 24 小时
方法 YAPC-PD 细胞或Panc-1细胞按1×104/mL的密度接种在12孔板中。进行实验16小时前,更换培养基为含0.1% BSA 的RPMI1640。然后在有或无Ki16198存在时,在相同培养基中,刺激细胞24小时。通过细胞降低MTT的能力而测量增殖活性。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型,显著降低腹腔总的转移性节点重,腹水形成降低50%。[1]Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠,显著抑制乳酸诱导的肢体病变。[3]
动物实验 Animal Models 携带YAPC-PD 移植瘤的小鼠模型
Dosages 2 mg/kg
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 488.98 分子式

C24H25ClN2O5S

CAS号 355025-13-7 SDF Download Ki16198 SDF
Smiles CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 98 mg/mL ( (200.41 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 98 mg/mL (200.41 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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