Ki16198
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。
Ki16198 Chemical Structure
CAS: 355025-13-7
产品质控
批次：
纯度：
99.65%
99.65
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生物活性
| 产品描述 | Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。[1]Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。[2] | |||
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| 激酶实验 | 肌醇磷酸反应 | |||
| 表达LPA1, LPA2, LPA3, LPA4, 或LPA5的RH7777细胞培养在胶原覆盖的12孔培养皿上，孔中含生长培养基，然后更换培养基为含2 μCi/mL [3H]肌醇和0.1% (w/v) BSA (组分 V)的TCM199。24小时后，使用HEPES缓冲液洗涤细胞, 缓冲液包含20 mM Hepes (pH 7.4), 134 mM NaCl, 4.7 mM KCl, 1.2 mM KH2PO4, 1.2 mM MgSO4, 2 mM CaCl2, 2.5 mM NaHCO3, 5 mM葡萄糖, 及0.1% (w/v) BSA,在有 10 mM LiCl存在时，在有或无1 μM LPA时，与指定浓度Ki16425 或Ki16198在相同培养基中温育30分钟，终体积为0.5 mL。加入1 N HCl (0.1 mL)反应终止，然后冷冻细胞。解冻细胞的上清液（酸提取液0.5mL）用于分离[3H]肌醇磷酸组分。结果归一化到105 dpm 掺入细胞肌醇脂质的总放射性。三氯乙酸（5％）不溶部分的放射性作为总放射性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | YAPC-PD细胞或Panc-1细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | YAPC-PD 细胞或Panc-1细胞按1×104/mL的密度接种在12孔板中。进行实验16小时前，更换培养基为含0.1% BSA 的RPMI1640。然后在有或无Ki16198存在时，在相同培养基中，刺激细胞24小时。通过细胞降低MTT的能力而测量增殖活性。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型，显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50％。[1]Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠，显著抑制乳酸诱导的肢体病变。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带YAPC-PD 移植瘤的小鼠模型 |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 488.98 | 分子式 | C24H25ClN2O5S |
| CAS号 | 355025-13-7 | SDF | Download Ki16198 SDF |
| Smiles | CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2Cl)C3=CC=C(C=C3)CSCCC(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 98 mg/mL (200.41 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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