Ponesimod

别名: ACT-128800

目录号：S8241 Purity: 99.92%

Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。

Ponesimod Chemical Structure

CAS: 854107-55-4

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	现货
5mg	1204.87	现货
25mg	4070.77	现货
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产品质控

批次： S824101 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]92 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度： 99.92%

99.92

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
CHOK1	Function assay	90 mins	Inhibition of S1PR1 (unknown origin) expressed in CHOK1 cells after 90 mins by beta-arresting recuitment assay, IC50=0.01259μM	30143424
CHO	Function assay		Agonist activity at human recombinant S1P1 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.0097μM	20446681
CHO	Function assay		Agonist activity at human recombinant S1P3 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.109μM	20446681
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生物活性

产品描述

Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。

靶点

S1P1 receptor ^[1]
(In recombinant Chinese hamster ovary cells)

5.7 nM(EC50)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍^[1]。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择^[1]。在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅速可逆^[2]。
动物实验	Animal Models	Male Wistar rats; Female BALB/c mice
	Dosages	5 to 10ml/kg(大鼠)；5ml/kg(小鼠)
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05552196	Completed	Healthy	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	October 18 2022	Phase 1
NCT02029482	Completed	Safety and Tolerability	Actelion	April 2010	Phase 1
NCT02223832	Completed	Healthy	Actelion	February 2009	Phase 1

参考文献
[1] Piali L. et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011, 337(2):547-556. [2] D [3] Piali L, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):547-56.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	460.97	分子式	C₂₃H₂₅ClN₂O₄S
CAS号	854107-55-4	SDF	Download Ponesimod SDF
Smiles	CCCN=C1N(C(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)OCC(CO)O)Cl)S1)C3=CC=CC=C3C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 92 mg/mL (199.57 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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