JTE 013
JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。
JTE 013 Chemical Structure
CAS: 383150-41-2
产品质控
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| 相关靶点 | S1PR1 S1PR4 S1PR5 S1PR2 | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER（体外内皮完整性的检测指标）的作用，增强衰老ECs中TJs的形成[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人脐静脉内皮细胞(HUVECs) | ||
| 浓度 | 0.01, 0.1, 1 μM | |||
| 孵育时间 | 10 min | |||
| 方法 | 用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理，处理10分钟，然后让HUVECs向下层小室迁移4 h（下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P）。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞，并进行染色和计数。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | SK1 / SK2 |
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22095950 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性[2]。它能够在中风的实验动物模型中，通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤，调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中，JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中，在高脂饮食的条件下，JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度，S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景) |
| Dosages | 1.2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 408.29 | 分子式 | C17H19Cl2N7O |
| CAS号 | 383150-41-2 | SDF | Download JTE 013 SDF |
| Smiles | CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (198.38 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 34 mg/mL (83.27 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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