JTE 013

JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。

JTE 013 Chemical Structure

JTE 013 Chemical Structure

CAS: 383150-41-2

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10mM (1mL in DMSO) 1285.83 现货
10mg 1179.69 现货
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生物活性

产品描述 JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂(IC50=17.6 nM)。在超过10 μM的浓度下,对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中,JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。
靶点
S1PR2(human) [1]
(in CHO cells)
S1PR2(rat) [1]
(in CHO cells)
17 nM 22 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 JTE-013能逆转S1P2信号通路对血管ECs和平滑肌细胞的细胞迁移的抑制作用。它能够在体外调节内皮细胞紧密连接和屏障功能。JTE-013抑制S1P2信号通路、显著地增强了S1P增加TEER(体外内皮完整性的检测指标)的作用,增强衰老ECs中TJs的形成[2]
细胞实验 细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
浓度 0.01, 0.1, 1 μM
孵育时间 10 min
方法

用不同浓度的JTE-013对HUVECs进行预处理,处理10分钟,然后让HUVECs向下层小室迁移4 h(下层小室中具有特定浓度的Sph-1-P)。收集、固定迁移过来的、在滤网下层的细胞,并进行染色和计数。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot SK1 / SK2 22095950
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 JTE-013对S1P2的抑制在体内动物细胞中显著地抑制了微血管通透性[2]。它能够在中风的实验动物模型中,通过抑制脑血管通透性、脑内出血的发展、神经血管损伤,调节大脑内皮层的反应。JTE-013在体内、体外模型中减少肥大细胞的激活、气道浸润和血清中组胺和几种细胞因子的含量。在小鼠模型中,JTE-013抑制streptozotocin诱导的血糖升高、胰岛B细胞凋亡以及糖尿病的发生。在新西兰肥胖糖尿病小鼠模型中,在高脂饮食的条件下,JTE-013能够保护胰岛B细胞。对ApoE−/− 小鼠处理以JTE-013能够降低IL-1b和IL-18的血浆浓度,S1P2基因缺陷可减少动脉粥样硬化。JTE-013为治疗炎症疾病如动脉粥样硬化和败血症提供了新方法[3]
动物实验 Animal Models 小鼠(C57BL/6×129Sv遗传背景)
Dosages 1.2 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 408.29 分子式

C17H19Cl2N7O

CAS号 383150-41-2 SDF Download JTE 013 SDF
Smiles CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( (198.38 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (83.27 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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