S1P Receptor

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S5002	Fingolimod (FTY720) HCl	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂，在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水，请勿用PBS稀释，可能产生沉淀。	J Exp Med, 2024, 221(4)e20232104 Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00544-5 Cell Death Dis, 2024, 15(9):678
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。	Cell Rep Med, 2024, 5(8):101686 J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105 Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):77
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂，用于治疗缓解型多发性硬化症。	Nat Commun, 2024, 15(1):6970 Oncol Res, 2023, 31(6):867-875 J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0 Autophagy, 2022, 1-20
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。	Front Immunol, 2024, 15:1230735 FASEB J, 2022, 36(2):e22132 China Biotechnology, 2020, (6): 10-19
S8241	Ponesimod	Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
S6418	PF 429242	PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。	Cell Rep, 2023, 42(6):112586 Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
E2363New	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。
E0482	MP-A08	MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂，靶向SK1和SK2。
E1917New	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride是一种有潜力的 Spns2 抑制剂，可阻断 S1P 释放，IC50 为 1.93 μM。它可以开发为研究 Spns2 生物学和免疫调节的探针。
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂，可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E1123	K145	K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂，生化检测试验中IC50为4.3 µM，Ki值为6.4 µM。
E1158	CAY10444	CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂，可抑制S1P3细胞系对S1P的应答，抑制率为78%，IC50为4.6 μM。
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂，EC50为72-132 nM。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激动剂，EC50 为 0.48 µM，不会激活其他 S1P 受体。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂，EC50 为 56 nM。
E4956New	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，也是S1P 受体亚型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的选择性激动剂，EC50 分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治疗复发性多发性硬化症 (MS)。
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate)，一种胆汁酸，是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外，它还激活 S1PR2 通路。
S6418	PF 429242	PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。	Cell Rep, 2023, 42(6):112586 Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
E0482	MP-A08	MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂，靶向SK1和SK2。
E1917New	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride是一种有潜力的 Spns2 抑制剂，可阻断 S1P 释放，IC50 为 1.93 μM。它可以开发为研究 Spns2 生物学和免疫调节的探针。
E1123	K145	K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂，生化检测试验中IC50为4.3 µM，Ki值为6.4 µM。
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。	Cell Rep Med, 2024, 5(8):101686 J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105 Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):77
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂，可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate)，一种胆汁酸，是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外，它还激活 S1PR2 通路。
S5002	Fingolimod (FTY720) HCl	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂，在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水，请勿用PBS稀释，可能产生沉淀。	J Exp Med, 2024, 221(4)e20232104 Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00544-5 Cell Death Dis, 2024, 15(9):678
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0 Autophagy, 2022, 1-20
E2363New	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。
E1158	CAY10444	CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂，可抑制S1P3细胞系对S1P的应答，抑制率为78%，IC50为4.6 μM。
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂，EC50为72-132 nM。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激动剂，EC50 为 0.48 µM，不会激活其他 S1P 受体。	Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂，EC50 为 56 nM。
E4956New	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，也是S1P 受体亚型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的选择性激动剂，EC50 分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治疗复发性多发性硬化症 (MS)。
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂，用于治疗缓解型多发性硬化症。	Nat Commun, 2024, 15(1):6970 Oncol Res, 2023, 31(6):867-875 J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。	Front Immunol, 2024, 15:1230735 FASEB J, 2022, 36(2):e22132 China Biotechnology, 2020, (6): 10-19
S8241	Ponesimod	Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
E2363New	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。
E1917New	SLF1081851 hydrochloride	SLF1081851 hydrochloride是一种有潜力的 Spns2 抑制剂，可阻断 S1P 释放，IC50 为 1.93 μM。它可以开发为研究 Spns2 生物学和免疫调节的探针。
E4956New	Ozanimod hydrochloride	Ozanimod hydrochloride(Zeposia, RPC-1063 HCL) 是一种有效的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，也是S1P 受体亚型 1 (S1P1)和5 (S1P5) 的选择性激动剂，EC50 分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。它可用于治疗复发性多发性硬化症 (MS)。