S1P Receptor

S1P Receptor信号通路图

特异性亚型抑制剂

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
E0482	MP-A08	MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂，靶向SK1和SK2。
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
E1123	K145	K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂，生化检测试验中IC50为4.3 µM，Ki值为6.4 µM。
S6418	PF 429242	PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。	Cell Rep, 2023, 42(6):112586 Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105 Int J Biol Macromol, 2024, 263(Pt 1):130179 PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1012103
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂，可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate)，一种胆汁酸，是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外，它还激活 S1PR2 通路。
S5002	Fingolimod (FTY720) HCl	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂，在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水，请勿用PBS稀释，可能产生沉淀。	J Exp Med, 2024, 221(4)e20232104 J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)01792-7 Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.10.022
E2363New	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。
E1158	CAY10444	CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂，可抑制S1P3细胞系对S1P的应答，抑制率为78%，IC50为4.6 μM。
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。	Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0 Autophagy, 2022, 1-20 Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂，EC50为72-132 nM。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激动剂，EC50 为 0.48 µM，不会激活其他 S1P 受体。
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂，EC50 为 56 nM。
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂，用于治疗缓解型多发性硬化症。	Oncol Res, 2023, 31(6):867-875 J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604 J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。	FASEB J, 2022, 36(2):e22132 China Biotechnology, 2020, (6): 10-19 Nucleic Acids Res, 2019, 10.1093/nar/gkz1136
S8241	Ponesimod	Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
E0482	MP-A08	MP-A08是一种高度选择性的ATP竞争性鞘氨醇激酶(sphingosine kinase, SK)抑制剂，靶向SK1和SK2。
S0817	SKI-V	SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2022, 8(1):48 Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
E1123	K145	K145是一种选择性、底物竞争和口服活性鞘氨醇激酶-2(sphingosine kinase-2, SphK2)抑制剂，生化检测试验中IC50为4.3 µM，Ki值为6.4 µM。
S6418	PF 429242	PF 429242是S1P抑制剂，IC50为170 nM。在其浓度高达100 μM时，PF 429242对胰蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白酶K、胞浆素、激肽释放酶、factor XIa、凝血酶或弗林蛋白酶没有显著抑制作用，而对尿激酶和factor Xa仅具有中等抑制作用。	Cell Rep, 2023, 42(6):112586 Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105 Int J Biol Macromol, 2024, 263(Pt 1):130179 PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1012103
E1218	K6PC-5	K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，是一种鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1, SPHK1)激活剂，可引起细胞内钙水平的快速瞬时升高。	Cell Prolif, 2024, e13604. Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
E2411	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate	Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate)，一种胆汁酸，是一种由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除了 TGR5 通路外，它还激活 S1PR2 通路。
S5002	Fingolimod (FTY720) HCl	Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl是一种S1P拮抗剂，在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。 稀释请用生理盐水，请勿用PBS稀释，可能产生沉淀。	J Exp Med, 2024, 221(4)e20232104 J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)01792-7 Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.10.022
E2363New	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。
E1158	CAY10444	CAY10444 (BML-241)是一种鞘氨醇-1-磷酸3 (sphingosine-1-phosphate 3, S1P3)拮抗剂，可抑制S1P3细胞系对S1P的应答，抑制率为78%，IC50为4.6 μM。
S7182	JTE 013	JTE-013是sphingosine 1-phosphate receptor 2(S1P2)拮抗剂（IC50=17.6 nM）。在超过10 μM的浓度下，对S1P1或S1P3没有作用。在HTC4细胞中，JTE-013拮抗S1P4的Ki值为237 nM。	Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0 Autophagy, 2022, 1-20 Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0
S6552	CYM5541	CYM5541 (ML249)是一种选择性的S1P3变构受体激动剂，EC50为72-132 nM。
S4462	CYM-5520	CYM-5520 是一种高选择性 1-磷酸鞘氨醇受体 2 (sphingosine-1-phosphate receptor 2，S1PR2) 激动剂，EC50 为 0.48 µM，不会激活其他 S1P 受体。
S3412	CYM50308	CYM50308 (ML248) 是一种有效的选择性 S1P4 受体激动剂，EC50 为 56 nM。
S7179	Siponimod (BAF312)	BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体激动剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
S5950	Fingolimod (FTY-720)	Fingolimod (FTY-720)是S1P受体调节剂，用于治疗缓解型多发性硬化症。	Oncol Res, 2023, 31(6):867-875 J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604 J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604
S7952	Ozanimod	Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。	FASEB J, 2022, 36(2):e22132 China Biotechnology, 2020, (6): 10-19 Nucleic Acids Res, 2019, 10.1093/nar/gkz1136
S8241	Ponesimod	Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3)574 EBioMedicine, 2023, 94:104713 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311
E2363New	Etrasimod(APD334)	Etrasimod(APD334) 是一种有效的、选择性的、口服的 1-磷酸-1 (sphingosine-1-phosphate-1, S1P1) 受体拮抗剂，在 CHO 细胞中的 EC50 值为 1.88 nM。