Ozanimod
别名: RPC1063 中文名称：奥扎莫德
Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
Ozanimod Chemical Structure
CAS: 1306760-87-1
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Ozanimod是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。[1] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57Bl6小鼠中MOG诱导的EAE模型，患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。 |
| Dosages | 0.1-3 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06408259 | Not yet recruiting | Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting |
Celgene |
July 9 2024 | Phase 3 |
| NCT06334094 | Not yet recruiting | Multiple Sclerosis |
The University of Texas at Dallas|Texas Institute for Neurological Disorders |
June 1 2024 | Phase 4 |
| NCT06188637 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis |
Geert D''Haens|Bristol-Myers Squibb|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA) |
March 1 2024 | Phase 4 |
| NCT05470985 | Recruiting | Crohn Disease |
Bristol-Myers Squibb |
August 22 2023 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05811416 | Recruiting | Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS) |
Bristol-Myers Squibb |
June 14 2023 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 404.46 | 分子式 | C23H24N4O3 |
| CAS号 | 1306760-87-1 | SDF | Download Ozanimod SDF |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NC(=NO2)C3=C4CCC(C4=CC=C3)NCCO)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 40 mg/mL ( (98.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (24.72 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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