FX1
FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。
FX1 Chemical Structure
CAS: 1426138-42-2
产品质控
批次：
纯度：
99.75%
99.75
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| TMD8 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human TMD8 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. | 28485934 | |
| SUDHL4 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SUDHL4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. | 28485934 | |
| OCI-LY19 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 independent human OCI-LY19 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM. | 28485934 | |
| OCI-LY10 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY10 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. | 28485934 | |
| SU-DHL-2 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SU-DHL-2 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. | 28485934 | |
| U2932 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human U2932 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. | 28485934 | |
| KARPAS422 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 independent human KARPAS422 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM. | 28485934 | |
| OCI-LY1 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. | 28485934 | |
| OCI-LY3 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. | 28485934 | |
| AMO1 | Antiproliferative assay | 3 days | Antiproliferative activity against BCL6 dependent human AMO1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM. | 28485934 | |
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生物活性
| 产品描述 | FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 细胞实验建议现用现配 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活，模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞，在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异，比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | DLBCL细胞, SUDHL-6细胞 | ||
| 浓度 | 50 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 使用BCL6, SMRT, BCOR, 或IgG对照抗体对经FX1或vehicle处理过的SUDHL-6细胞（DLBCL细胞）进行定量ChIP实验。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在携带DLBCL移植瘤的小鼠中，低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中，FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后，取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察，没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验，发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制，不仅阻止移植瘤的生长，也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下，能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明，FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞[1]。 |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCID mice bearing SUDHL-6 xenografts |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02902679 | Completed | Thrombosis|Factor XI|Renal Impairment|ESRD (End-Stage Renal Disease) |
Bristol-Myers Squibb |
November 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 368.82 | 分子式 | C14H9ClN2O4S2 |
| CAS号 | 1426138-42-2 | SDF | Download FX1 SDF |
| Smiles | C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Cl)C3=C(N(C(=S)S3)CCC(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (54.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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