E-64
E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。
E-64 Chemical Structure
CAS: 66701-25-5
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human red blood cells | Antiplasmodial assay | 48 hrs | Antiplasmodial activity against ring stage Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM | 22071522 | |
| human red blood cells | Antiplasmodial assay | 48 hrs | Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells assessed as inhibition of ring-stage parasite growth after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM | 21295887 | |
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生物活性
| 产品描述 | E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。[2] E-64，半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂，有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。[3] 此外，E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。[4] E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展，这表现出E-64的另一个重要影响。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用。[6] E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 M5076 肿瘤的小鼠 |
| Dosages | -- | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 357.41 | 分子式 | C15H27N5O5 |
| CAS号 | 66701-25-5 | SDF | Download E-64 SDF |
| Smiles | CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 9 mg/mL (25.18 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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