Z-FA-FMK

别名: (1S)-Z-FA-FMK

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases.

Z-FA-FMK Chemical Structure

Z-FA-FMK Chemical Structure

CAS: 197855-65-5

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生物活性

产品描述 Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases.
靶点
cysteine protease [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。[2] Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。 [3] 在体外实验中,Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。[4]
细胞实验 细胞系 PBMCs
浓度 ~100 μM
孵育时间 72小时
方法 有丝分裂原刺激后的T细胞增殖使用[3H]胸腺嘧啶整合测定。简而言之,PBMCs或纯化的T细胞接种在96孔板,z-FA-FMK存在或不存在下,用PHA (5微克/毫升)刺激,抗CD3 mAb (5 微克/毫升)与抗CD28 mAb (2.5 微克/毫升) 或PMA与离子霉素共刺激。细胞培养72小时,最后16小时加入[甲基-3H]胸苷(0.037 MBq)。使用Tomtec自动化的多孔采集器将细胞采集到玻璃纤维滤垫上。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中,Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。[4]在重症综合性免疫缺陷小鼠体内,Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。[5]

化学信息&溶解度

分子量 386.42 分子式

C21 H23 F N2 O4

CAS号 197855-65-5 SDF Download Z-FA-FMK SDF
Smiles CC(C(=O)CF)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.26 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 48 mg/mL (124.21 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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