MG-101 (ALLN)

别名: Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO

目录号：S7386 Purity: 97%

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

MG-101 (ALLN) Chemical Structure

CAS: 110044-82-1

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	现货
5mg	808.28	现货
25mg	2446.45	现货
100mg	6525.25	现货
1g	32514.72	现货
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批次：纯度： >97%

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
HeLa	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM.	23357632
melanoma B16	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM.	15634028
L1210	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM.	15634028
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
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生物活性

产品描述

MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一个细胞渗透性的cysteine proteases，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。

靶点

Cysteine protease ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞，并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。^[1] MG-101，作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。^[2]在HCT116细胞中，MG-101降低细胞活性和肿瘤生长，并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。^[3]
细胞实验	细胞系	HCT116，HCT116/p53−/−，和 HCT116/Bax−/− 细胞
	浓度	~26 μM
	孵育时间	24小时
	方法	细胞活性使用细胞计数Kit-8根据制造商方案进行测定。所有HCT116细胞类型接种于96孔板，培养至80%的密度，并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后将介质用含有10% CCK-8试剂的100 μl新鲜McCoy’s 5A完全培养基替换，并培养1小时。吸光度在450 nm下使用酶标仪测定。结果以死亡百分数表示。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p21(WAF1/CIP1) Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6		28130444

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在负荷HCT116异种移植物的小鼠体内，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制结肠肿瘤的形成。
动物实验	Animal Models	负荷 HCT116 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04987242	Completed	Hyperuricemia\|Gout\|Chronic Kidney Diseases	Allena Pharmaceuticals	July 16 2021	Phase 2
NCT04829435	Completed	Hyperuricemia\|Gout	Allena Pharmaceuticals	April 21 2021	Phase 1
NCT04236219	Completed	Hyperuricemia	Allena Pharmaceuticals	September 2 2020	Phase 1

参考文献
[1] Hiwasa T, et al. Carcinogenesis. 1990, 11(1), 75-80. [2] Inoue S, et al. J Biol Chem. 1991, 266(20), 13311-13317. [3] Li SZ, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2013, 437(2), 325-330.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	383.53	分子式	C₂₀H₃₇N₃O₄
CAS号	110044-82-1	SDF	Download MG-101 (ALLN) SDF
Smiles	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 39 mg/mL (101.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.03 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.15 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):