Aloxistatin (E64d)
别名: E-64d 中文名称：阿洛司他丁
Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。
Aloxistatin (E64d) Chemical Structure
CAS: 88321-09-9
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| U937 cells | Function assay | Blockade of cathepsin G processing in human U937 cells by densitometry, IC50=1.1 μM | 17535802 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Aloxistatin (E64d) 是一种不可逆的膜透过性cysteine protease抑制剂，具有抑制血小板聚集的活性。SARS-CoV-2病毒入侵需要半胱氨酸蛋白酶cathepsin L，而aloxistatin处理可以有效减少92.3%的SARS-CoV-2病毒颗粒的细胞入侵。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Aloxistatin可以进入完整的血小板，通过抑制钙蛋白酶而抑制蛋白质水解。[2] Aloxistatin减弱体外甲状旁腺激素诱导的细胞增殖，并且抑制成骨细胞分化。[3] |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | LAMP-1 / Rab5 / pro-Ctsl / Ctsl / Ctsb / pro-Ctsd |
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25744631 | |
| Immunofluorescence | LAMP-1 |
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25744631 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Aloxistatin (100 毫克/千克，p.o.)强烈抑制仓鼠骨骼肌、心脏和肝脏中组织蛋白酶B&L的活性。[1] 在脊椎损伤（SCI)的大鼠体内，Aloxistatin在SCI病变和半影区提供神经保护。[4] 在阿尔茨海默氏病动物模型中，Aloxistatin通过抑制组织蛋白酶B的活性减少了大脑淀粉样蛋白-β，并改善了记忆障碍。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 仓鼠 |
| Dosages | ~100毫克/千克 | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 342.43 | 分子式 | C17H30N2O5 |
| CAS号 | 88321-09-9 | SDF | Download Aloxistatin (E64d) SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (198.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL (198.58 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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