Calpeptin

Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

Calpeptin Chemical Structure

Calpeptin Chemical Structure

CAS: 117591-20-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 现货
10mg 808.43 现货
50mg 2446.68 现货
200mg 6122.01 现货
1g 16298.1 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs 18391949
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
HeLa Autophagy assay 50 uM Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1 18391949
HeLa Antiviral assay Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM. ChEMBL
HeLa Cytotoxic assay Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM. ChEMBL
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生物活性

产品描述 Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。
靶点
Calpain II (porcine kidney) [1] Calpain I (human platelets) [1] Calpain I (porcine erythrocytes) [1] Papainb [1]
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Calpeptin在凝血酶,离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。 [1]在分化的PC12细胞中,Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。[2]在大鼠视网膜神经节细胞中,Calpeptin减弱细胞凋亡,维持正常的全细胞膜电位,从而提供功能性神经保护作用。[3]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Immunofluorescence Src / EGFR 29641465
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中,calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解,以及心肌细胞的程序性死亡。[4]在大鼠局部脑缺血再灌注模型中,Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡。[5]
动物实验 Animal Models 猫的右心室(RV) PO (RVPO)模型
Dosages 0.6 mg/kg
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 362.46 分子式

C20H30N2O4

CAS号 117591-20-5 SDF Download Calpeptin SDF
Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (198.64 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (198.64 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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