SGI-1027
别名: DNA Methyltransferase Inhibitor II
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。
SGI-1027 Chemical Structure
CAS: 1020149-73-8
产品质控
批次：
纯度：
99.58%
99.58
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human PBMC | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM | 24387159 | |
| human Raji cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM | 24387159 | |
| human PC3 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM | 24387159 | |
| human MDA-MB-231 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM | 24387159 | |
| human KG1 cells | Proliferation assay | 2-4 days | Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM | 26220519 | |
| human KARPAS299 cells | Proliferation assay | 2-4 days | Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM | 26220519 | |
| human U937 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM | 24387159 | |
| human HCT116 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM | 23639684 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 潜在用于后生癌症的治疗。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SGI-1027通过直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并导致DNMT1在各种人癌细胞系中选择性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE细胞中表现出很小或没有毒性作用。[1] SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病细胞系中表现出适度的促凋亡作用，而在细胞周期中没有相关变化。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | DNA 甲基转移酶(CpG 甲基转移酶) 试验 | |||
| DNA甲基化酶的活性通过使用修改过的DE-81离子交换过滤器试验，测量Ado-Met的3H1甲基组与DNA的整合而测定。重组人DNMT1，重组小鼠Dnmt3a/ Dnmt3b (500 纳克)与500纳克poly(dI-dC)或半甲基化DNA双链和75或150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基-3H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met)，总体积为50微升，在37℃下培育1小时。M. Sss I在供体缓冲液中进行测试。每个反应重复两份进行，包括不含抑制剂或DNA的对照组。在Whatman DE-81离子交换过滤盘上浸透反应混合物停止反应，清洗(5次，每次10分钟，用0.5M 磷酸钠缓冲液；pH 7.0)干燥，并在闪烁计数器上计数。从包含DNA的反应混合物得到的值中减去背景放射性(无DNA的对照组)，不含任何抑制剂的反应得到的放射性作为100%活性。IC50通过百分比活性相对于抑制剂浓度的曲线图确定。为测定SGI-1027对DNMTase活性的抑制，在固定浓度抑制剂(0，2.5，5，和10μM)存在下，测定DNMT1酶的活性，而两个中的一个(Ado-Met或DNA)在特定反应混合物中变化。在固定DNA浓度(500 纳克) 下，Ado-Met的浓度变化范围为25-500 nM。同样的，75 nM Ado-Met下，最终DNA浓度变化范围为25-500纳克。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 大鼠肝癌 H4IIE 细胞 | ||
| 浓度 | ~300 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 大鼠肝癌H4IIE细胞用作测试系统。这些细胞在DMEM中生长，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)进行增补。将细胞接种在96孔板，48小时后，暴露于0到300微摩尔/升浓度的SGI-1027。溶解性通过Nephalometry技术在给药后立即测定，并在24小时收集细胞前进行测定。经过曝光后，分析细胞或者它们的上层清液(培养基)在细胞分化(碘化丙啶)，膜渗漏(α-GST)，线粒体功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和细胞内ATP]，氧化应激(细胞内 GSH和8-异前列烷)，以及细胞凋亡中的改变。半数最大毒性浓度(TC50)通过级量反应曲线确定。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30344731 | |
| Western blot | Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16 |
|
30344731 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.52 | 分子式 | C27H23N7O |
| CAS号 | 1020149-73-8 | SDF | Download SGI-1027 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (147.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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