RG108

别名: N-Phthalyl-L-tryptophan

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一种DNA methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为115 nM,不会引起共价酶的诱捕。

RG108 Chemical Structure

RG108 Chemical Structure

CAS: 48208-26-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1227.58 现货
10mg 941.58 现货
50mg 3923.26 现货
200mg 7965.71 现货
1g 20229.3 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MCF7 Apoptosis assay 10 uM 6 hrs Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as apoptotic cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control 25801160
MCF7 Apoptosis assay 10 uM 6 hrs Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as dead cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control 25801160
MCF7 Function assay 100 uM 1 hr Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 100 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 30 mins and clicked with TER-PE 25801160
MCF7 Function assay 50 to 500 uM 1 hr Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 50 to 500 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 1 hr and clicked with TER 25801160
rat macrophages Function assay 24 h Inhibition of ACAT in rat macrophages assessed as incorporation of extracellular [3H]-oleic acid-BSA complex into the intracellular cholesteryl ester after 24 hrs, IC50=0.479 μM 19464189
human HepG2 cells Function assay Inhibition of ACAT in human HepG2 cells, IC50=0.479 μM 19167888
human THP1 cells Function assay Inhibition of ACAT-mediated esterified cholesterol accumulation in human THP1 cells exposed to acetyl-LDL during differentiation assessed as effect on foam cell formation, IC50=1.5 μM 18620381
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

产品描述 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一种DNA methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为115 nM,不会引起共价酶的诱捕。
靶点
DNA methyltransferase [1]
(Cell-free assay)
115 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶,并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育,导致基因组DNA显著脱甲基化,而没有可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化,但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。[1]在另一个研究中,进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。[2]最近的研究表明,与天然SMs相比,RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。[3]
激酶实验 体外甲基化试验
体外甲基化试验中底物DNA是来自人p16Ink4a基因启动子区域的798 bp片段(−423/+375相对于起始密码子)。甲基化反应包含350到400 ng底物DNA和4 单位M.SssI甲基化酶(0.5 μM),终体积为50 μL。抑制剂分别以10,100,200,和500 μM浓度加入。反应在37 °C下进行2小时。完成后,反应在65 °C下灭活15分钟,DNA使用PCR纯化试剂盒纯化。300 ng纯化的DNA在60 °C下与30单元BstUI 处理3小时,在2% Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。
细胞实验 细胞系 HCT116 细胞
浓度 1-100 μM
孵育时间 5天
方法 对于细胞生长和活性的测定,细胞用台盼蓝着色,并使用标准计数栅技术。

化学信息&溶解度

分子量 334.33 分子式

C19H14N2O4

CAS号 48208-26-0 SDF Download RG108 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (197.4 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 66 mg/mL (197.4 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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