RG108
别名: N-Phthalyl-L-tryptophan
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。
RG108 Chemical Structure
CAS: 48208-26-0
产品质控
批次：
纯度：
99.82%
99.82
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| 相关靶点 | TET DNMT1 DNMT3 | 点击展开 |
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 | Apoptosis assay | 10 uM | 6 hrs | Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as apoptotic cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control | 25801160 |
| MCF7 | Apoptosis assay | 10 uM | 6 hrs | Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as dead cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control | 25801160 |
| MCF7 | Function assay | 100 uM | 1 hr | Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 100 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 30 mins and clicked with TER-PE | 25801160 |
| MCF7 | Function assay | 50 to 500 uM | 1 hr | Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 50 to 500 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 1 hr and clicked with TER | 25801160 |
| rat macrophages | Function assay | 24 h | Inhibition of ACAT in rat macrophages assessed as incorporation of extracellular [3H]-oleic acid-BSA complex into the intracellular cholesteryl ester after 24 hrs, IC50=0.479 μM | 19464189 | |
| human HepG2 cells | Function assay | Inhibition of ACAT in human HepG2 cells, IC50=0.479 μM | 19167888 | ||
| human THP1 cells | Function assay | Inhibition of ACAT-mediated esterified cholesterol accumulation in human THP1 cells exposed to acetyl-LDL during differentiation assessed as effect on foam cell formation, IC50=1.5 μM | 18620381 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶，并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育，导致基因组DNA显著脱甲基化，而没有可检测的毒性。有趣的是，RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化，但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。[1]在另一个研究中，进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。[2]最近的研究表明，与天然SMs相比，RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外甲基化试验 | |||
| 体外甲基化试验中底物DNA是来自人p16Ink4a基因启动子区域的798 bp片段(−423/+375相对于起始密码子)。甲基化反应包含350到400 ng底物DNA和4 单位M.SssI甲基化酶(0.5 μM)，终体积为50 μL。抑制剂分别以10，100，200，和500 μM浓度加入。反应在37 °C下进行2小时。完成后，反应在65 °C下灭活15分钟，DNA使用PCR纯化试剂盒纯化。300 ng纯化的DNA在60 °C下与30单元BstUI 处理3小时，在2% Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116 细胞 | ||
| 浓度 | 1-100 μM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 对于细胞生长和活性的测定，细胞用台盼蓝着色，并使用标准计数栅技术。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 334.33 | 分子式 | C19H14N2O4 |
| CAS号 | 48208-26-0 | SDF | Download RG108 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (197.4 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 66 mg/mL (197.4 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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