GSK3685032
GSK3685032是一种非时间依赖性、高度选择性的 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，IC50值为0.036 μM，其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L选择性高2500倍。
GSK3685032 Chemical Structure
CAS: 2170137-61-6
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
常与GSK3685032一起在实验中被使用的化合物
与Decitabine相比，GSK3685032在白血病肿瘤模型中产生更多的DNA低甲基化，导致肿瘤消退和更高的生存率。
Pappalardi MB, et al. Nat Cancer. 2021 Oct;2(10):1002-1017. Epub 2021 Sep 27.
与GSK3685032相比，SGI-1027在MV4-11细胞中的酶促作用较弱，并且显示细胞生长抑制减少。
Pappalardi MB, et al. Nat Cancer. 2021 Oct;2(10):1002-1017. Epub 2021 Sep 27.
GSK3685032和RG108非共价结合DNA甲基转移酶(DNMT)活性位点，诱导去甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制。
GSK3685032和CM272均以纳摩尔级活性强烈抑制DNMT1，但GSK3685032比CM272更强。
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| 相关靶点 | TET DNMT1 DNMT3 | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | GSK3685032是一种非时间依赖性、高度选择性的 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂，IC50值为0.036 μM，其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L选择性高2500倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 420.53 | 分子式 | C22H24N6OS |
| CAS号 | 2170137-61-6 | SDF | -- |
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 1 mg/mL ( (2.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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