CM272

CM272是新型、一流的G9a (GLP)DNMTs双重可逆抑制剂,对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡,延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。

CM272 Chemical Structure

CM272 Chemical Structure

CAS: 1846570-31-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2612.61 现货
5mg RMB 2120.86 现货
25mg RMB 7350.51 现货
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DNA Methyltransferase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CEMO1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM. 29890830
CEMO1 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM. 29953809
MV4-11 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human MV4-11 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.269μM. 29953809
OCI-LY3 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM. 29890830
OCI-LY3 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM. 29953809
OCI-LY10 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM. 29890830
OCI-LY10 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM. 29953809
LAL-CUN-2 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human LAL-CUN-2 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.664μM. 29953809
THLE2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THLE2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM. 29890830
THLE2 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human THLE2 cells after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM. 29953809
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生物活性

产品描述 CM272是新型、一流的G9a (GLP)DNMTs双重可逆抑制剂,对G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分别为8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM。CM272通过至少部分诱导免疫原性细胞死亡,延长了血液系统恶性肿瘤体内模型的存活时间。
靶点
G9a [1]
(Cell-free assay)
DNMT3A [1]
(Cell-free assay)
DNMT1 [1]
(Cell-free assay)
DNMT3B [1]
(Cell-free assay)
8 nM 85 nM 382 nM 1200 nM

化学信息&溶解度

分子量 478.63 分子式

C28H38N4O3

 

CAS号 1846570-31-7 SDF --
Smiles CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=C2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN5CCCC5
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( 200.57 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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