(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，无细胞试验中Ki为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid Chemical Structure
CAS: 866541-93-7
产品质控
批次：
S281202
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.81%
99.81
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生物活性
| 产品描述 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，无细胞试验中Ki为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤，处理24小时后，IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM，处理48小时后，IC50为0.7 μM 到 3.9 μM，处理72小时后，IC50 为0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系，破坏线粒体膜电位（Δψm），这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 与 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 联用作用于HBL-2 和Granta 细胞系，诱导细胞凋亡。[1]AT-101(20 μM )处理悬浮培养和基质细胞共培养的CLL淋巴细胞24小时，导致72％细胞凋亡，且下调Mcl-1。AT-101作用于表达检测不到抗凋亡水平但具有高水平激活的ERK和AKT蛋白的基质细胞，导致低的或无细胞凋亡。[2]AT-101作用于Jurkat T 和 U937 细胞，诱导凋亡，ED50值分别为1.9 mM 和 2.4 mM, 这种作用具有时间和剂量依赖性。AT-101(10 μM)与辐射(32 Gy)联合治疗与只使用辐射相比，诱导更多细胞凋亡，且治疗效果超过单剂治疗引起的效果总和。AT-101 激活SAPK/JNK，这种作用具有剂量和时间依赖性。[3] AT-101(10 µM)作用于VCaP细胞，通过激活caspase-9, -3, 和 -7而诱导凋亡。 AT-101 (10 µM) 作用于VCaP 细胞，降低Bcl-2 和 Mcl-1 表达。[4]AT-101 (< 20 μM)也抑制多发性骨髓瘤细胞生长。AT-101 (10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞，通过激活 caspases 3, caspases 9 和 PARP而诱导凋亡。AT-101(10 μM)作用于多发性骨髓瘤细胞，通过破坏Bax/Bcl-2比值和线粒体膜电位，而促进细胞凋亡。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | RL, H9, SKI, HBL-2, Granta 和 JJN-3 细胞系 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 细胞计数，按每孔3×105个细胞的浓度再悬浮在24孔板中。AT-101在DMSO中稀释，终浓度维持在0.5%以下。在大部分实验中，AT-101 浓度为1 nM 到 10 μM。在37°C下含 5% CO2 电动培养箱中温育，每孔100 μL转移到96孔不透明板中， 按1:1的比例加入cell-Titer-Glo 试剂。在摇床上混合混合物2分钟，诱导细胞裂解。实验板在室温下温育10分钟后，使用Synergy HT多功能检测酶标仪剂量发光值。每组实验按一式三份进行，并至少重复两次。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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24824755 | |
| Western blot | BNIP3 Smac / Cyt C p53 / Cox IV p-AKT / AKT APE1 / Bcl-2 / p53 / p-p53 / NF-κB |
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24824755 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AT-101处理 携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠，在血浆中仍可检测到AT-101，35 mg/kg组的平均浓度为0.49 μM，200 mg/kg组的平均浓度为0.39 μM。AT-101处理SCID米色小鼠，30分钟后观察血浆浓度峰值，200 mg/kg组的血浆平均浓度几乎比35 mg/kg组高4倍（分别为7.88 μM 和 27.78 μM）。AT-101（25 mg/kg 到 100 mg/kg）口服给药SCID米色小鼠，体重减轻的早期发病相当于使用超过10％进行预处理。AT-101(35 mg/kg,每天口服处理，持续10天)与Cyclophosphamide (Cy)（腹腔）和Rituximab (R)（腹腔）联用，与任何其他处理组相比，具有显著的肿瘤体积控制效果。[1] AT-101(15 mg/kg, 口服处理, 每周5天 )单独处理完好的小鼠，在第2到6周，与未处理组相比，显著降低VCaP肿瘤生长发生情况。AT-101与外科阉割联合处理小鼠，与只阉割处理或只使用AT-101处理组相比，延迟激素非依赖性的VCaP肿瘤生长发病情况。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带RL-DLBCL 移植瘤的SCID米色小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05338931 | Recruiting | B-cell Non Hodgkin Lymphoma |
AbClon |
March 15 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00934076 | Withdrawn | Carcinoma Non Small Cell Lung |
University of Alabama at Birmingham|Ascenta Therapeutics |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT00561197 | Terminated | Locally Advanced Esophageal or GE Junction Cancer |
Ascenta Therapeutics |
August 2007 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 578.61 | 分子式 | C30H30O8.C2H4O2 |
| CAS号 | 866541-93-7 | SDF | Download (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C(C(=C(C(=C2C(C)C)O)O)C=O)C(=C1C3=C(C4=C(C=C3C)C(=C(C(=C4C=O)O)O)C(C)C)O)O.CC(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (172.82 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (172.82 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Is S2812 (-)-gossypol or another enantiomer?
回答：
S2812 AT101 is R-(–)-gossypolacetic acid.
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