WEHI-539
中文名称：
WEHI-539 对BCL-XL具有高亲和力（IC50=1.1 nM）和选择性，能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。
WEHI-539 Chemical Structure
CAS: 1431866-33-9
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | WEHI-539 对BCL-XL具有高亲和力（IC50=1.1 nM）和选择性，能有效地杀伤细胞。它对Bcl-XL的亲和性是对其他BCL-2家族成员的400倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WEHI-539对Bcl-XL具有良好的选择性，比对Bcl-2高500倍，比对Bcl-W、Mcl-1和A1高400倍。WEHI-539能够杀伤缺乏Mcl-1的成纤维细胞。因此，WEHI-539不仅能够与Bcl-xl紧密结合，IC50和Kd约为(或小于)1 nM，解离较慢，并且可依赖于BAX、BAK引起凋亡反应。其生物活性与其结合情况相关，Mcl-1、Bcl-2和Bcl-w的水平升高将带来明显的阻力。其破坏血小板的能力是检测其靶向Bcl-xl发挥抑制作用的有效marker。除此之外，WEHI-539在MEFs中诱导BAK依赖性的凋亡反应[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MEFs | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 用10 μM WEHI-539或ABT-737处理WT、mcl-1−/−、bcl-2−/− 、bcl-x−/− MEFs 1小时，将其分离成富含线粒体（pellet）和细胞溶质部分（soluble），然后通过SDS-PAGE和免疫印迹法检测细胞色素C水平。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 583.73 | 分子式 | C31H29N5O3S2 |
| CAS号 | 1431866-33-9 | SDF | Download WEHI-539 SDF |
| Smiles | C1CC2=C(C=C(C=C2)C3=NC(=C(S3)CCCOC4=CC=C(C=C4)CN)C(=O)O)C(=NNC5=NC6=CC=CC=C6S5)C1.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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