HA14-1
HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9 μM左右。
HA14-1 Chemical Structure
CAS: 65673-63-4
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9 μM左右。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50 约为 9 μM。HA14-1 通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。[1] HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通过caspase 和 ROS诱导HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞凋亡。[2] |
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| 激酶实验 | 亲和测定 | |||
| 根据荧光偏振，通过竞争性结合测定法，测定在体外有机化合物与 Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中，5-羧基荧光素偶联到肽的N末端，GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3)，高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定，Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下，在有或无有机化合物时，Flu-BakBH3 和 Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500 μl)，在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HF1A3, HF4.9 和 HF28RA | ||
| 浓度 | 0-25 μM | |||
| 孵育时间 | 20 小时 | |||
| 方法 | 通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL 细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下，细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下温育20小时。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下温育4小时后, 使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式: 细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值) × 100。绘制S型剂量反应曲线，使用Prism 4.0软件计算50% 致死浓度值(LC50) 。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生长没有任何重大影响。但是，HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂对胶质母细胞瘤生长的作用效果。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠 |
| Dosages | 400 nM | |
| Administration | 在细胞注射位点注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.23 | 分子式 | C17H17BrN2O5 |
| CAS号 | 65673-63-4 | SDF | Download HA14-1 SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.37 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 82 mg/mL (200.37 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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