BAM7

BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。

BAM7 Chemical Structure

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CAS: 331244-89-4

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生物活性

产品描述 BAM7是一种直接的,选择性的促凋亡Bax激动剂,EC50为3.3 μM。
特性 BAM7不与抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3结合袋相互作用,且诱导BAX依赖性的细胞死亡。
靶点
Bax [1]
3.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 BAM7直接结合到BAX的N-末端的BH3结构结合沟。BAM7直接在表面与BAX相互作用,通过BIM BH3螺旋,触发BAX激活。BAM7导致功能性BAX激活。BAM7触发BAX从单体到低聚物的转换,这种作用存在剂量和时间性,BAX:BAM7的动力学接近饱和1:8剂量比。在体外,BAM7触发BAX低聚化,BAX-介导的孔形成,及BAX-依赖的细胞死亡。BAM7通过触发细胞内BAX激活而选择性诱导BAX-介导的细胞凋亡。BAM7只杀死含BAX的细胞系,产生BAX-介导的细胞凋亡的生化和形态特征。[1]
激酶实验 荧光偏振结合实验
FITC-BIM SAHB (50 nM)与连续稀释的全长BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC或 BAKΔC温育,第一次产生直接结合曲线,实验20分钟时在SpectraMax M5酶标仪上测量荧光偏振。竞争性实验中, 连续稀释的小分子或乙酰化的BIM SAHB (Ac-BIM SAHB)与 FITC-BIM SAHB (50 nM)结合,然后加入~EC75浓度的重组蛋白,通过直接结合实验(BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM)测定。实验20分钟时测量荧光偏振,使用Prism软件,对竞争性结合曲线进行非线性回归分析,计算出IC50值。
细胞实验 细胞系 MEFs
浓度 ~15 μM
孵育时间 24小时
方法 MEFs(每孔2.5×103个细胞) 接种在96孔不透明板中18-24 小时,然后与连续稀释的BAM7, ANA-BAM16 或空白组(0.15% (v/v) DMSO)在DMEM中37°C下温育,终体积为100 μL。加入CellTiter-Glo试剂,在24小时检测细胞存活率,使用SpectraMax M5酶标仪测量发光。

化学信息&溶解度

分子量 405.47 分子式

C21H19N5O2S

CAS号 331244-89-4 SDF Download BAM7 SDF
Smiles CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (4.93 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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