BAM7
BAM7是一种直接的，选择性的促凋亡Bax激动剂，EC50为3.3 μM。
BAM7 Chemical Structure
CAS: 331244-89-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | BAM7是一种直接的，选择性的促凋亡Bax激动剂，EC50为3.3 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | BAM7不与抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3结合袋相互作用，且诱导BAX依赖性的细胞死亡。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BAM7直接结合到BAX的N-末端的BH3结构结合沟。BAM7直接在表面与BAX相互作用，通过BIM BH3螺旋，触发BAX激活。BAM7导致功能性BAX激活。BAM7触发BAX从单体到低聚物的转换，这种作用存在剂量和时间性，BAX：BAM7的动力学接近饱和1:8剂量比。在体外，BAM7触发BAX低聚化，BAX-介导的孔形成，及BAX-依赖的细胞死亡。BAM7通过触发细胞内BAX激活而选择性诱导BAX-介导的细胞凋亡。BAM7只杀死含BAX的细胞系，产生BAX-介导的细胞凋亡的生化和形态特征。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 荧光偏振结合实验 | |||
| FITC-BIM SAHB (50 nM)与连续稀释的全长BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC或 BAKΔC温育，第一次产生直接结合曲线，实验20分钟时在SpectraMax M5酶标仪上测量荧光偏振。竞争性实验中, 连续稀释的小分子或乙酰化的BIM SAHB (Ac-BIM SAHB)与 FITC-BIM SAHB (50 nM)结合,然后加入~EC75浓度的重组蛋白，通过直接结合实验(BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM)测定。实验20分钟时测量荧光偏振，使用Prism软件，对竞争性结合曲线进行非线性回归分析，计算出IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MEFs | ||
| 浓度 | ~15 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | MEFs(每孔2.5×103个细胞) 接种在96孔不透明板中18-24 小时，然后与连续稀释的BAM7, ANA-BAM16 或空白组(0.15% (v/v) DMSO)在DMEM中37°C下温育，终体积为100 μL。加入CellTiter-Glo试剂，在24小时检测细胞存活率，使用SpectraMax M5酶标仪测量发光。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 405.47 | 分子式 | C21H19N5O2S |
| CAS号 | 331244-89-4 | SDF | Download BAM7 SDF |
| Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (4.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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