S55746
别名: S 055746,BCL201
S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂，Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱，而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。
S55746 Chemical Structure
CAS: 1448584-12-0
产品质控
批次：
S875901
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.73%
99.73
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂，Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱，而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | S55746可占据Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液细胞系中，S55746诱导凋亡标志，如磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3激活和PARP断裂。对RS4;11细胞处理以S55746 72小时，S55746有效诱导期细胞杀伤，IC50为71.6 nM。在H146细胞（BCL-XL依赖性细胞系）中，其活性大大降低，IC50为1.7 μM。S55746对依赖于BCL-XL的细胞没有毒性作用，如血小板[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | RS4;11细胞 | ||
| 浓度 | 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM | |||
| 孵育时间 | 2 hours | |||
| 方法 | 用不同浓度的S55746处理细胞2小时，流式分析其细胞凋亡。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 通过口服途径，每天让小鼠口服以S55746，在两种血液移植瘤模型（RS4;11和Toledo）中，S55746具有强力的抗肿瘤效果，而不引起体重减少和行为异常[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | RS4;11移植瘤模型(为雌性SCID小鼠接种RS4;11细胞) |
| Dosages | 25 和 100 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02603445 | Completed | Follicular Lymphoma Mantle Cell Lymphoma |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
November 16 2015 | Phase 1 |
| NCT02920541 | Completed | Acute Myeloid Leukaemia (AML)|Myelodysplastic Syndrome (MDS) |
Institut de Recherches Internationales Servier|ADIR a Servier Group company|Servier |
January 2015 | Phase 1 |
| NCT02920697 | Completed | Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL)|B-Cell Non-Hodgkin Lymphoma (NHL)|Multiple Myeloma (MM) |
Institut de Recherches Internationales Servier|ADIR a Servier Group company|Servier |
March 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 710.82 | 分子式 | C43H42N4O6 |
| CAS号 | 1448584-12-0 | SDF | -- |
| Smiles | C1CCN2C(=C(C=C2C3=CC4=C(C=C3C(=O)N5CC6=CC=CC=C6CC5CN7CCOCC7)OCO4)C(=O)N(C8=CC=CC=C8)C9=CC=C(C=C9)O)C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (140.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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