UMI-77
UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
UMI-77 Chemical Structure
CAS: 518303-20-3
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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生物活性
| 产品描述 | UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。[1] UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长，对BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变，诱导胰腺癌细胞凋亡。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | (FP)-基于结合测定的荧光偏振 | |||
| 根据Kd值，用于竞争性结合实验的蛋白质浓度，对Mcl-1，Bcl-w， Bcl-xL，Bcl-2，和A1/Bfl-1分别为90 nM ，40 nM ，50 nM，60 nM，以及4 nM。对于除了A1/Bfl-1的所有测试，荧光探针，Flu-BID 和FAM-BID 的浓度固定于2 nM，而对于A1/Bfl-1，使用1 nM 的FAMBID。5 μL测试化合物DMSO溶液和120 μL蛋白质/探针混合物溶解于测试缓冲液(100 mM 磷酸钾， pH 7.5；100 μg/ml 牛γ球蛋白；0.02% 叠氮化钠)，加入测定板(Microfluor 2Black)，室温下培养3小时，荧光偏振值(mP)在485 nm激发波长和530 nm发射波长下使用酶标仪Synergy H1Hybrid测量。IC50值通过竞争曲线的非线性回归拟合确定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人胰腺癌细胞系AsPC-1，BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa 和 Capan-2 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 人胰腺癌细胞系AsPC-1，BxPC-3，和Capan-2在RPMI-1640培养基中培养，而Panc-1 和MiaPaCa在Dulbeccos改良的Eagle培养基(DMEM)中培养，所有的补充使用10% FBS。逐渐增加浓度的化合物处理后，细胞生长抑制通过WST-8测定法测定。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在BxPC-3异种移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性，而完全不损害正常组织。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 BxPC-3 肿瘤异种移植的ICR-SCID小鼠 |
| Dosages | 每天~60 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 468.34 | 分子式 | C18H14BrNO5S2 |
| CAS号 | 518303-20-3 | SDF | Download UMI-77 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 93 mg/mL (198.57 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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