WP1066

WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。

WP1066 Chemical Structure

WP1066 Chemical Structure

CAS: 857064-38-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1031.21 现货
10mg 899.91 现货
25mg 2215.33 现货
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WP1066相关产品

相关信号通路图

JAK抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 其他靶点
Ruxolitinib 609
Tofacitinib (CP-690550) Citrate 188
AZD1480 121
Fedratinib (TG101348) 95 FLT3,RET
AT9283 34 Aurora B,Aurora A,Abl1 (T315I)
Momelotinib (CYT387) 48
Tofacitinib 176
WP1066 74 STAT3
TG101209 18 RET,FLT3
Gandotinib (LY2784544) 23 FLT3,FLT4,FGFR2
NVP-BSK805 2HCl 15
Baricitinib 63
AZ 960 10
CEP-33779 11
Pacritinib 20 FLT3 (D835Y),FLT3
WHI-P154 11 EGFR,Src,VEGFR
BIO 36 GSK-3,CDK5/p35,CDK2/CyclinA
XL019 7 PDGFRβ,FLT3
S-Ruxolitinib (INCB018424) 24
ZM 39923 HCl 6 TGM2,EGFR
RGB-286638 free base 0 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2
Pyridone 6 3
Cerdulatinib (PRT062070) 7
Ropsacitinib (PF-06826647) 0
Delgocitinib (JTE-052) 0
SAR-20347 1 IFN-α,IL-12
TG-89 0
GDC046 0
Deucravacitinib (BMS-986165) 7
WHI-P258 0
Upadacitinib 11
Selective JAK3 inhibitor 1 1
Brepocitinib (PF-06700841) 1
Abrocitinib (PF-04965842) 7
Solcitinib 7
JANEX-1 3
Baricitinib phosphate 16
Ruxolitinib Phosphate 182
Ritlecitinib (PF-06651600) 4
FM-381 1
Oclacitinib maleate 6
Decernotinib (VX-509) 11
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride 18 ARK5,MST1,Fms
Filgotinib (GLPG0634) 45
FLLL32 13
BMS-911543 6 SET-2
Zotiraciclib 0 CDK9,CDK2,CDK1
AG-490 132 EGFR
Zasocitinib 0
G5-7 0
Ginsenoside Rh4 0
cucurbitacin E 0 STAT3
Cucurbitacin I 0
SC99 0
Brevilin A 1 STAT3
Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) 0 Bcl-2,Bax,caspase-3
Licochalcone D 0 EGFR,NF-κB,PARP
BD750 2 STAT5,human T-cell proliferation,mouse T-cell proliferation
Ginkgolic acid C17:1 0 SHP-1,PTEN,STAT3
Gusacitinib (ASN-002) 0
RO495 0
NSC 42834 0
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1
WHI-P97 1
Creatine 3
Itacitinib (INCB39110) 8
Peficitinib 3
GLPG0634 analogue 0
Go6976 37 FLT3,PKCα,PKCβ1
Curcumol 6
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human MM1 cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human MM1 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, ic50=1.2 μM 22036213
human U266 cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.5 μM 22036213
human OCI-My4 cells Function assay 24-72 h Antitumor activity against human OCI-My4 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.8 μM 22036213
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生物活性

产品描述 WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
特性 WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用,但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。
靶点
JAK2 [1]
(HEL cells)
STAT3 [2]
(HEL cells)
2.3 μM 2.43 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长,这种抑制是剂量依赖型的,它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化,但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。[1] WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中,WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时,剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平,同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3,裂开的PARP,剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。[3] 5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化,2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。[4]
细胞实验 细胞系 携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞系 , HL60, K562, Raji, PEER, CMK, TM 和RHN 细胞系
浓度 0 - 6 μM
孵育时间 72 小时
方法 利用基于MTT的细胞增殖/细胞毒性分析系统进行MTT检测。简单的说就是将对数生长期的新鲜的低密度外周血细胞核不同的细胞系用含有10% FCS的RPMI 1640洗两次,再进行血细胞计数器计数。用台盼蓝(0.1%)染色方法估算细胞的存活性。在96孔板中取相等数量的存活细胞(5 × 104 每孔)用含10% FCS的RPMI 1640培养基将体系稀释到100 μL,不加或加入依次增加浓度的WP1066,在含5% CO2的空气和37℃的培养条件下继续培养72小时。每个条件下的实验都做三组对照。之后每孔加入20 μL CellTiter96 One Solution Reagent。然后在37℃,5% CO2中继续孵育60分钟。孵育后立即用酶标仪检测490 nm波长的吸光度。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK 20461084
Cell viability Cell viability 28496056
Immunofluorescence N-cadherin / E-cadherin / Vimentin / β-catenin 26690371
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 每日口服40 mg/kg剂量的WP1066,连续服用19天,能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长,同时磷酸化的STAT3免疫染色减少,CD34阳性 血管长度降低。 [4]
动物实验 Animal Models Caki-1 移植小鼠
Dosages 40 mg/kg
Administration 一天一次口服17天
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04334863 Completed
Brain Tumor|Medulloblastoma|Brain Metastases
Emory University|CURE Childhood Cancer Inc.|Peach Bowl LegACy Fund
May 4 2020 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 356.22 分子式

C17H14BrN3O

CAS号 857064-38-1 SDF Download WP1066 SDF
Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( (199.31 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
4.0mg/ml (11.23mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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