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Cucurbitacin I

别名: Elatericin B, JSI 124, NSC 521777 中文名称：葫芦素 I

目录号：S8152 Purity: 99.19%

Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777)，一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜，是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。

Cucurbitacin I Chemical Structure

CAS: 2222-07-3

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相关化合物库	激酶抑制剂库 FDA药物库天然产物库酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库	点击展开

JAK抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	JAK1	JAK2	JAK3	Tyk2	其他靶点
Ruxolitinib	609	++++	++++
Tofacitinib (CP-690550) Citrate	188		++	++++
AZD1480	121		++++
Fedratinib (TG101348)	95		++++			FLT3,RET
AT9283	34		++++	++++	+++	Aurora B,Aurora A,Abl1 (T315I)
Momelotinib (CYT387)	48	+++	+++	+
Tofacitinib	176	+	++	++++
WP1066	74		+			STAT3
TG101209	18		+++	+		RET,FLT3
Gandotinib (LY2784544)	23	++	++++	++	++	FLT3,FLT4,FGFR2
NVP-BSK805 2HCl	15	++	++++	+++	+++
Baricitinib	63	+++	+++		++
AZ 960	10		++++
CEP-33779	11		++++
Pacritinib	20		++	+	++	FLT3 (D835Y),FLT3
WHI-P154	11			+		EGFR,Src,VEGFR
BIO	36			+	++	GSK-3,CDK5/p35,CDK2/CyclinA
XL019	7	+	++++	+		PDGFRβ,FLT3
S-Ruxolitinib (INCB018424)	24	++++	++++		++
ZM 39923 HCl	6	+		+		TGM2,EGFR
RGB-286638 free base	0		++			cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2
Pyridone 6	3		++++	+++	++++
Cerdulatinib (PRT062070)	7	+++	+++	+++
Ropsacitinib (PF-06826647)	0	+	++		+++
Delgocitinib (JTE-052)	0	++++	++++	+++	++
SAR-20347	1	++	++	++	++++	IFN-α,IL-12
TG-89	0		+
GDC046	0	+	++	+	+++
Deucravacitinib (BMS-986165)	7				++++
WHI-P258	0			+
Upadacitinib	11	++	+
Selective JAK3 inhibitor 1	1	+	+	++++
Brepocitinib (PF-06700841)	1	+++	++		++
Abrocitinib (PF-04965842)	7	++	+		+
Solcitinib	7	+++
JANEX-1	3			+
Baricitinib phosphate	16	+++	+++		++
Ruxolitinib Phosphate	182	++++	++++
Ritlecitinib (PF-06651600)	4			++
FM-381	1			++++
Oclacitinib maleate	6	+++	+++	+	+
Decernotinib (VX-509)	11	+++	+++	++++	+++
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride	18	+++	+++	+++	++++	ARK5,MST1,Fms
Filgotinib (GLPG0634)	45	+++	++	+	+
FLLL32	13		+
BMS-911543	6		++++	++	++	SET-2
Zotiraciclib	0		++			CDK9,CDK2,CDK1
AG-490	132		✔			EGFR
Zasocitinib	0				✔
G5-7	0		✔
Ginsenoside Rh4	0		✔
cucurbitacin E	0		✔			STAT3
Cucurbitacin I	0		✔
SC99	0		✔
Brevilin A	1		✔			STAT3
Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)	0		✔			Bcl-2,Bax,caspase-3
Licochalcone D	0		✔			EGFR,NF-κB,PARP
BD750	2			✔		STAT5,human T-cell proliferation,mouse T-cell proliferation
Ginkgolic acid C17:1	0		✔			SHP-1,PTEN,STAT3
Gusacitinib (ASN-002)	0		✔
RO495	0				✔
NSC 42834	0		✔
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane	1		✔
WHI-P97	1			✔
Creatine	3		✔
Itacitinib (INCB39110)	8	✔
Peficitinib	3		✔
GLPG0634 analogue	0		✔
Go6976	37		✔			FLT3,PKCα,PKCβ1
Curcumol	6		✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述

Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777)，一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜，是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。

靶点

JAK2 ^[1]	STAT3 ^[1]

参考文献
[1] Michelle A Blaskovich, et al. Cancer Res. 2003 Mar 15;63(6):1270-9. [2] Hyeon Jin Kim, et al. Chem Biol Interact. 2014 Aug 5;219:1-8. [3] Su Y, et al. Cancer Biol Ther. 2008 Aug;7(8):1243-9.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	514.65	分子式	C₃₀H₄₂O₇
CAS号	2222-07-3	SDF	--
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (194.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (194.3 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5% DMSO 1 95% Corn oil

1.25mg/ml (2.43mM)

以1 mL工作液为例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

5.0mg/ml (9.72mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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