FM-381
FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
FM-381 Chemical Structure
CAS: 2226521-65-7
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产品质控
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相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | JAK1 | JAK2 | JAK3 | Tyk2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Ruxolitinib | 597 | |||||
| Tofacitinib (CP-690550) Citrate | 187 | |||||
| AZD1480 | 121 | |||||
| Fedratinib (TG101348) | 94 | FLT3,RET | ||||
| AT9283 | 34 | Aurora B,Aurora A,Abl1 (T315I) | ||||
| Momelotinib (CYT387) | 47 | |||||
| Tofacitinib | 175 | |||||
| WP1066 | 74 | STAT3 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FM-381是一种有效的JAK3抑制剂，靶向JAK3 Cys909。FM-381对BRDs（如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9）没有活性。在浓度依赖性BRET试验中，FM-381的EC50为100 nM。在人源CD4+ T细胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依赖于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化；但浓度即使高达1 μM，FM-381对于不依赖于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信号没有抑制作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CD4+ T Cell | ||
| 浓度 | 0, 10, 50, 100, 300 nM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 用JAK抑制剂或DMSO处理T细胞1小时，然后以细胞因子刺激T cells, 时长30分钟。将细胞裂解，PAGE跑胶分离蛋白，将蛋白转移至聚偏氟乙烯膜。Western blot分析。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.49 | 分子式 | C24H24N6O2 |
| CAS号 | 2226521-65-7 | SDF | Download FM-381 SDF |
| Smiles | CN(C)C(=O)C(=CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CN=C4C(=C3N2C5CCCCC5)C=CN4)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (46.67 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.66 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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