Itacitinib (INCB39110)

中文名称:伊他替尼

Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂,具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。

Itacitinib (INCB39110) Chemical Structure

Itacitinib (INCB39110) Chemical Structure

CAS: 1334298-90-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1285.83 现货
2mg 794.63 现货
5mg 1122.39 现货
25mg 3849.5 现货
1g 16134.3 现货
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生物活性

产品描述 Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂,具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
靶点
JAK1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

INCB039110是有效的、选择性的JAK1抑制剂,对JAK1的选择性分别是对JAK2和JAK3的20和200倍以上。对JAK1、2、3和TYK2的活性分别为2, 63, >2000 和 795 nM[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

使用临床剂量的INCB039110,无论是其单药给药还是和毒性药剂组合给药,可在携有胰腺异种移植瘤的小鼠中阻止肿瘤的生长[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05063110 Recruiting
Adults Patients Having Non Severe HLH
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Incyte Corporation
May 1 2022 Phase 2
NCT04239989 Active not recruiting
Bronchiolitis Obliterans
M.D. Anderson Cancer Center
April 8 2021 Phase 1
NCT04220632 Terminated
GVHDAcute
Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.
June 18 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03978637 Terminated
Bronchiolitis Obliterans Syndrome
Incyte Corporation
February 4 2020 Phase 1|Phase 2
NCT04070781 Terminated
Steroid Refractory GVHD|Graft Vs Host Disease
Columbia University|Incyte Corporation
January 20 2020 Phase 1
NCT03721965 Terminated
Acute Graft-versus-host Disease
Incyte Corporation
December 31 2019 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 553.51 分子式

C26H23F4N9O

CAS号 1334298-90-6 SDF --
Smiles C1CN(CCC1N2CC(C2)(CC#N)N3C=C(C=N3)C4=C5C=CNC5=NC=N4)C(=O)C6=C(C(=NC=C6)C(F)(F)F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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