Peficitinib
别名: ASP015K, JNJ-54781532 中文名称：佩非西替尼
Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
Peficitinib Chemical Structure
CAS: 944118-01-8
产品质控
批次：
纯度：
99.69%
99.69
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖，比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中，ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠AIA模型中，ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。[1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02760342 | Completed | Healthy Subjects |
Astellas Pharma Inc |
May 15 2016 | Phase 1 |
| NCT02586194 | Completed | Patients With Impaired Hepatic Function |
Astellas Pharma Inc |
December 28 2015 | Phase 1 |
| NCT02603497 | Completed | Patients With Impaired Renal Function |
Astellas Pharma Inc |
November 24 2015 | Phase 1 |
| NCT02531191 | Completed | Healthy Volunteers |
Astellas Pharma Inc |
June 21 2015 | Phase 1 |
| NCT02117505 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
April 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.39 | 分子式 | C18H22N4O2 |
| CAS号 | 944118-01-8 | SDF | Download Peficitinib SDF |
| Smiles | C1C2CC3CC(C2)(CC1C3NC4=C5C=CNC5=NC=C4C(=O)N)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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