Selective JAK3 inhibitor 1
Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
Selective JAK3 inhibitor 1 Chemical Structure
CAS: 1443235-95-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Selective JAK3 inhibitor 1是有效的JAK3抑制剂，IC50为0.15 nM，在酶活实验中对JAK3的选择性是对JAK1选择性的4300倍，是红细胞生成素和粒-巨噬细胞集落刺激因子选择性的67倍和140倍。在人外周血单核细胞实验中，Selective JAK3 inhibitor 1也具有选择性。它通过JAK3抑制细胞因子信号，而不是通过其他JAK家族激酶。在T细胞中，Selective JAK3 inhibitor 1能抑制IL-7、IL-15和IL-2信号，但不抑制其他细胞因子信号通路[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药，在炎症阶段，给予一定剂量（该剂量应达到或超过在预防期间完全抑制表型所需剂量），Selective JAK3 inhibitor 1可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。它能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。Selective JAK3 inhibitor 1可完全地抑制炎症反应的进程[1]。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 350.37 | 分子式 | C19H18N4O3 |
| CAS号 | 1443235-95-7 | SDF | -- |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CNC2=NC=NC(=C12)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C(=C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (25.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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