Brepocitinib (PF-06700841)

别名: PF-841

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。

Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure

Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure

CAS: 1883299-62-4

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批次: S880401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 98.10%
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生物活性

产品描述 Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
Tyk2 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
17 nM 23 nM 77 nM
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在Sprague−Dawley大鼠中进行PF-06700841的药代动力学研究,在静脉注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐后,PF-06700841在体内的血浆清除率为31 mL/min/kg,分布容积为2.0 L/kg,其口服生物利用度为83%。在口服3 mg/kg后,其Cmax为774 ng/mL,AUC∞为1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度显示其能具有高肠道吸收能力,这与它在体外的被动渗透活性和高可溶性相关[1]

动物实验 Animal Models 大鼠佐剂型关节炎模型 (于8−10周龄雌性Lewis大鼠中构建)
Dosages 3, 10 或 30 mg/kg/day
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05076006 Completed
Cicatricial Alopecia
Emma Guttman|Pfizer|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
May 19 2021 Phase 2
NCT04260464 Completed
Healthy Volunteer|Renal Impairment
Pfizer
July 3 2020 Phase 1
NCT04090047 Completed
Heathy Participants
Pfizer
September 24 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 389.40 分子式

C18H21F2N7O

CAS号 1883299-62-4 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (200.3 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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