ZM 39923 HCl

ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。

ZM 39923 HCl Chemical Structure

ZM 39923 HCl Chemical Structure

CAS: 1021868-92-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1544.01 现货
10mg 1211.23 现货
50mg 3866.59 现货
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批次: S800401 DMSO]30 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.92%
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生物活性

产品描述 ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
特性 ZM39923用作前体药物
靶点
TGM2 [2] JAK3 [1] EGFR [1] JAK1 [1]
10 nM 7.1(pIC50) 5.6(pIC50) 4.4(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829,具有相似的IC50值。[1]在DTT(10 mM)存在时,ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂,在缺乏Ca2+的情况下,TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性,缺乏DTT时,IC50为25 nM,在有DTT存在时,IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型,预防过早死亡,这种疾病称为Machado-Joseph病。[2]ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生,这种作用存在浓度依赖性,IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时,降低光亲和标记的PS1-CTF。[3]ZM39923在中性缓冲液中分解,有效抑制Janus激酶3,实验中可作为标准Jak3抑制剂。[4]

化学信息&溶解度

分子量 367.91 分子式

C23H25NO.HCl

CAS号 1021868-92-7 SDF Download ZM 39923 HCl SDF
Smiles CC(C)N(CCC(=O)C1=CC2=CC=CC=C2C=C1)CC3=CC=CC=C3.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 30 mg/mL ( (81.54 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (21.74 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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