Gandotinib (LY2784544)
Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure
CAS: 1229236-86-5
产品质控
批次：
纯度：
99.9%
99.9
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生物活性
| 产品描述 | Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01520220 | Completed | Myeloproliferative Neoplasms of|Polycythemia Vera|Essential Thrombocythemia|Myelofibrosis |
Eli Lilly and Company |
June 11 2012 | Phase 1 |
| NCT01594723 | Active not recruiting | Neoplasms Hematologic |
Eli Lilly and Company |
May 22 2012 | Phase 2 |
| NCT01577355 | Completed | Healthy Male Volunteers |
Eli Lilly and Company |
April 2012 | Phase 1 |
| NCT01134120 | Completed | Myeloproliferative Disorders|Thrombocythemia Essential|Polycythemia Vera|Primary Myelofibrosis |
Eli Lilly and Company |
April 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 469.94 | 分子式 | C23H25ClFN7O |
| CAS号 | 1229236-86-5 | SDF | Download Gandotinib (LY2784544) SDF |
| Smiles | CC1=CC(=NN1)NC2=NN3C(=C(N=C3C(=C2)CN4CCOCC4)C)CC5=C(C=C(C=C5)Cl)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL (25.53 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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