Oclacitinib maleate

别名: PF-03394197 中文名称:奥克拉西替尼

Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。

Oclacitinib maleate Chemical Structure

Oclacitinib maleate Chemical Structure

CAS: 1640292-55-2

规格 价格 库存 购买数量
5mg 1041.12 现货
25mg 3251.63 现货
100mg 8165.61 现货
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批次: S819501 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false 纯度: 99.84%
99.84

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生物活性

产品描述 Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
10nM 18nM 84nM 99nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PF-03394197抑制JAK family members,IC50为10-99 nM,对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂,同时也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 通过口服途径,每天处理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197两次,对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间,施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒,在实验中,超过70%的实验动物(狗)在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应[2]

化学信息&溶解度

分子量 453.51 分子式

C15H23N5O2S.C4H4O4

CAS号 1640292-55-2 SDF Download Oclacitinib maleate SDF
Smiles CNS(=O)(=O)CC1CCC(CC1)N(C)C2=NC=NC3=C2C=CN3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 90 mg/mL ( (198.45 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 90 mg/mL (198.45 mM)

Water : 18 mg/mL (39.69 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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