Honokiol

别名: NSC 293100 中文名称：和厚朴酚

目录号：S2310 Purity: 99.88%

Honokiol是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。

Honokiol Chemical Structure

CAS: 35354-74-6

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	899.31	现货
10mg	716.85	现货
25mg	1208.43	现货
50mg	2117.23	现货
1g	15315.3	现货
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相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库凋亡分子化合物库细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库	点击展开

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
human SH-SY5Y cells	Function assay	10 μM	30 mins	Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay	22142539
HUVEC cells	Function assay	20 μM	24 h	Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay	21853991
HEK293 cells	Function assay		24-48 h	Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay	24959987
human HepG2 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM	21853991
human HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM	22533983
human A549 cell	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM	22533983
human SPC-A1 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM	19589678
human A2780 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM	19589678
Vero cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM	16722664
human K562 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM	19589678
Hep-G2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM	15582432
human PBM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM	17587572
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM	20695472
human CEM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM	17587572
human A549 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM	22533983
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM	22533983
Vero E6 cells	Function assay			Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM	17663539
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM	22533983
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生物活性

产品描述

靶点

Akt-phosphorylation ^[1]

MEK ^[8]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Honokiol作用于黑色素瘤，肉瘤，骨髓瘤，白血病，膀胱癌，肺癌，前列腺癌，口腔鳞状细胞癌和结肠癌细胞系，具有促细胞凋亡的作用效果。Honokiol作用于 SVR肉瘤细胞，有效诱导细胞凋亡。Honokiol处理SVR细胞，降低MAP, akt, 和c-src的磷酸化。另外，Honokiol增强TRAIL调节的凋亡，且通过TRAIL中和抗体可部分废除Honokiol毒性。Honokiol也具有直接的抗血管生成活性，因为VEGF-VEGFR2的相互作用，Honokiol阻断磷酸化和rac激活^[1] 通过激活caspase 8，再激活caspase 9 和3，Honokiol促进CLL细胞凋亡。Honokiol抑制白细胞介素-4调节的CLL细胞生存，也增强CB-1348, FaraA, 和2-CdA的细胞毒性。^[3] Honokiol可以杀死复发患者的骨髓瘤细胞，但是这种剂量不会杀死外周血单个核细胞（PBMCs）。Honokiol 处理，诱导Caspase 3, 7, 8, 和 9，及 PARP裂解。 ^[2] Honokiol 作用于结肠癌细胞RKO，诱导凋亡。^[4]Honokiol 通过调节NF-κB活化途径，增强细胞凋亡，抑制破骨细胞，并抑制入侵。^[5] Honokiol可作为一种有效的抗炎试剂，因其具有抑制PI3K/Akt通路的作用，Honokiol具有多能活性。^[6]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K		27458163
	Immunofluorescence	Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65		24508063

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Honokiol处理裸鼠，高效抗SVR肉瘤。^[1]Honokiol 作用于小鼠移植瘤，抑制RKO细胞生长。^[4] Honokiol 处理小鼠移植瘤，抑制MDA-MD-231乳腺癌细胞生长。^[7]

参考文献
[1] Bai X, et al. J Biol Chem, 2003, 278(37), 35501-35507. [2] Ishitsuka K, et al. Blood, 2005, 106(5), 1794-800. [3] Battle TE, et al. Blood, 2005, 106(2), 690-697. [4] Wang T, et al. World J Gastroenterol, 2004, 10(15), 2205-2208. [5] Ahn KS, et al. Mol Cancer Res, 2006, 4(9), 621-633. [6] Kim BH, et al. Acta Pharmacol Sin, 2008, 29(1), 113-122. [7] Wolf I, et al. Int J Oncol, 2007, 30(6), 1529-1537. [8] Haifeng Zhai, et al. Eur J Pharmacol. 2005 Jun 1;516(2):112-7. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	266.334	分子式	C₁₈H₁₈O₂
CAS号	35354-74-6	SDF	Download Honokiol SDF
Smiles	C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂					动物体内配方计算器
体内溶解度批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂	澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.0mg/ml (7.51mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!	动物体内配方计算器
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.5mg/ml (1.88mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O	2.0mg/ml (7.51mM)	以 1 mL 工作液为例，取20μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入560μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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