MEK

亚型特异性产品

MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5

信号通路图

MEK产品

所有产品(44)
MEK抑制剂 (32)
MEK抗体 (11)
MEK拮抗剂 (1)
新MEK产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S2673	Trametinib (GSK1120212)	Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):512 Leukemia, 2025, 39(4):917-928 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
S1036	Mirdametinib (PD0325901)	Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):1130 Nat Commun, 2025, 16(1):3012 Nat Commun, 2025, 16(1):1857
S1102	U0126-EtOH	U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):2192 EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364 Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
S1008	Selumetinib (AZD6244)	Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842
S1177	PD98059	PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。	Nat Commun, 2025, 16(1):212 Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S1020	PD184352 (CI-1040)	PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2132 Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(44):e2321305121 iScience, 2024, 27(3):109249
S8041	Cobimetinib (GDC-0973)	Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。	Cancer Cell, 2025, 43(3):482-502.e9 Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842 Front Oncol, 2025, 15:1429018
S7007	Binimetinib (MEK162)	Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。	Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943 Cell Syst, 2025, 16(3):101229 Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842
S1531	BIX 02189	BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S1475	Pimasertib (AS-703026)	Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):8 Nat Commun, 2023, 14(1):478 Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.19018
S2310	Honokiol	Honokiol是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00062-1 Mol Cell Probes, 2024, 78:101988 Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
S1089	Refametinib (RDEA119)	RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11 Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
S2617	TAK-733	TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。	Nat Commun, 2023, 14(1):478 mediaTUM, 2023, Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
S2134	AZD8330	AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。	Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221 Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S7170	Avutometinib	Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF，和 MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM，和160 nM。Phase 1。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Cell Rep Med, 2024, 5(11):101818 Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132
S1530	BIX 02188	BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。	Cell Death Dis, 2023, 14(11):715 Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06229-6 Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395 Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S7553	GDC-0623	GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，K_i为 0.13 nM。Phase 1。	Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181 Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132 Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1066	SL-327	SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。	Nat Commun, 2024, 15(1):2539 Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492 Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478
S2326	Myricetin	Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮，是新型的MEK1抑制剂，抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ，Kd=0.17 μM。	SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8 Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:3115312 Molecules, 2021, 26(5)1210
S7843	BI-847325	BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。	Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181 Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1568	PD318088	PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。	iScience, 2022, 25(10):105182 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
S4484	Trametinib DMSO solvate	Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。	Antibiotics (Basel), 2024, 13(9)909 JID Innov, 2024, 4(2):100248 Cell Rep, 2022, 38(7):110374
S8355	APS-2-79 HCl	APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。	Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249 Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274
F0334^New	MEK1/2 Rabbit mAb	MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein.
F0345^New	Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb	Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein.
F1095^New	MEK1 Rabbit mAb	Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2, MAP kinase kinase 2, MAPKK 2, ERK activator kinase 2, MAPK/ERK kinase 2, MAP2K2, MKK2, PRKMK2, Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1, MAP kinase kinase 1, MAPKK 1, MKK1, ERK activator kinase 1 MAPK/ERK kinase 1, MAP2K1, PRKMK1	Am J Transl Res, 2018, 10(10):3068-3085
F1094^New	Phospho-MEK1 (Ser 298) Rabbit mAb	MEK1 (phospho S298),Phospho-MEK1 (Ser298)
F0813^New	Rap1A/Rap1B Rabbit mAb	Ras-related protein Rap-1A, Rap-1a, C21KG, G-22K,GTP-binding protein smg p21A, Krev-1, RAP1A, KREV1, Rap-1b, GTP-binding protein smg p21B, Ras-related protein Rap-1b
F0844^New	MKK3 Rabbit mAb	MEK3,MKK3
F1341^New	MEK2 Rabbit mAb
F0814^New	Rap1B Rabbit mAb
F2568^New	MEKK2 Rabbit mAb
S0739	PD184161	PD184161是一种口服活性MEK抑制剂，其IC50为10-100 nM，呈时间和浓度依赖性，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡，可产生抑郁样行为。
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活，促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E1902^New	Nedometinib	Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂，IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ，可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。
E2821	RGB-286638 free base	RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。
S6641	GW284543 (UNC10225170)	GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂，通过pERK5的减少，以剂量依赖性的方式抑制MEK5，从而降低内源性MYC蛋白。
S0372	RO4987655	RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂，IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。
E0404	Zapnometinib (PD0184264)	Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物，是一种新型 MEK 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。
E1965^New	NST-628	NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。
E6024^New	Selumetinib sulfate	Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用，用于治疗癌症和炎症。
A5050	MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb	MEK3/MEK6 Antibody detects endogenous levels of MEK3/MEK6.
A5165	MEK3 Rabbit Recombinant mAb	MEK3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of MEK3.
S2673	Trametinib (GSK1120212)	Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):512 Leukemia, 2025, 39(4):917-928 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
S1036	Mirdametinib (PD0325901)	Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):1130 Nat Commun, 2025, 16(1):3012 Nat Commun, 2025, 16(1):1857
S1102	U0126-EtOH	U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):2192 EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364 Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
S1008	Selumetinib (AZD6244)	Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842
S1177	PD98059	PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。	Nat Commun, 2025, 16(1):212 Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S1020	PD184352 (CI-1040)	PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):2132 Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(44):e2321305121 iScience, 2024, 27(3):109249
S8041	Cobimetinib (GDC-0973)	Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。	Cancer Cell, 2025, 43(3):482-502.e9 Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842 Front Oncol, 2025, 15:1429018
S7007	Binimetinib (MEK162)	Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。	Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943 Cell Syst, 2025, 16(3):101229 Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842
S1531	BIX 02189	BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S1475	Pimasertib (AS-703026)	Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。	Cancer Cell Int, 2024, 24(1):8 Nat Commun, 2023, 14(1):478 Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.19018
S2310	Honokiol	Honokiol是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00062-1 Mol Cell Probes, 2024, 78:101988 Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
S1089	Refametinib (RDEA119)	RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。	Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11 Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
S2617	TAK-733	TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。	Nat Commun, 2023, 14(1):478 mediaTUM, 2023, Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
S2134	AZD8330	AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。	Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221 Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S7170	Avutometinib	Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF，和 MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM，和160 nM。Phase 1。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Cell Rep Med, 2024, 5(11):101818 Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132
S1530	BIX 02188	BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。	Cell Death Dis, 2023, 14(11):715 Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06229-6 Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395 Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S7553	GDC-0623	GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，K_i为 0.13 nM。Phase 1。	Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181 Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132 Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1066	SL-327	SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。	Nat Commun, 2024, 15(1):2539 Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492 Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478
S2326	Myricetin	Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮，是新型的MEK1抑制剂，抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ，Kd=0.17 μM。	SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8 Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:3115312 Molecules, 2021, 26(5)1210
S7843	BI-847325	BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。	Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181 Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1568	PD318088	PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。	iScience, 2022, 25(10):105182 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
S4484	Trametinib DMSO solvate	Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。	Antibiotics (Basel), 2024, 13(9)909 JID Innov, 2024, 4(2):100248 Cell Rep, 2022, 38(7):110374
S0739	PD184161	PD184161是一种口服活性MEK抑制剂，其IC50为10-100 nM，呈时间和浓度依赖性，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡，可产生抑郁样行为。
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活，促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E1902^New	Nedometinib	Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂，IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ，可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。
E2821	RGB-286638 free base	RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。
S6641	GW284543 (UNC10225170)	GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂，通过pERK5的减少，以剂量依赖性的方式抑制MEK5，从而降低内源性MYC蛋白。
S0372	RO4987655	RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂，IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。
E0404	Zapnometinib (PD0184264)	Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物，是一种新型 MEK 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。
E1965^New	NST-628	NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。
E6024^New	Selumetinib sulfate	Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用，用于治疗癌症和炎症。
F0334^New	MEK1/2 Rabbit mAb	MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein.
F0345^New	Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb	Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein.
F1095^New	MEK1 Rabbit mAb	Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2, MAP kinase kinase 2, MAPKK 2, ERK activator kinase 2, MAPK/ERK kinase 2, MAP2K2, MKK2, PRKMK2, Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1, MAP kinase kinase 1, MAPKK 1, MKK1, ERK activator kinase 1 MAPK/ERK kinase 1, MAP2K1, PRKMK1	Am J Transl Res, 2018, 10(10):3068-3085
F1094^New	Phospho-MEK1 (Ser 298) Rabbit mAb	MEK1 (phospho S298),Phospho-MEK1 (Ser298)
F0813^New	Rap1A/Rap1B Rabbit mAb	Ras-related protein Rap-1A, Rap-1a, C21KG, G-22K,GTP-binding protein smg p21A, Krev-1, RAP1A, KREV1, Rap-1b, GTP-binding protein smg p21B, Ras-related protein Rap-1b
F0844^New	MKK3 Rabbit mAb	MEK3,MKK3
F1341^New	MEK2 Rabbit mAb
F0814^New	Rap1B Rabbit mAb
F2568^New	MEKK2 Rabbit mAb
A5050	MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb	MEK3/MEK6 Antibody detects endogenous levels of MEK3/MEK6.
A5165	MEK3 Rabbit Recombinant mAb	MEK3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of MEK3.
S8355	APS-2-79 HCl	APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。	Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249 Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274
F0334^New	MEK1/2 Rabbit mAb	MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein.
F0345^New	Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb	Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein.
F1095^New	MEK1 Rabbit mAb	Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2, MAP kinase kinase 2, MAPKK 2, ERK activator kinase 2, MAPK/ERK kinase 2, MAP2K2, MKK2, PRKMK2, Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1, MAP kinase kinase 1, MAPKK 1, MKK1, ERK activator kinase 1 MAPK/ERK kinase 1, MAP2K1, PRKMK1	Am J Transl Res, 2018, 10(10):3068-3085
F1094^New	Phospho-MEK1 (Ser 298) Rabbit mAb	MEK1 (phospho S298),Phospho-MEK1 (Ser298)
F0813^New	Rap1A/Rap1B Rabbit mAb	Ras-related protein Rap-1A, Rap-1a, C21KG, G-22K,GTP-binding protein smg p21A, Krev-1, RAP1A, KREV1, Rap-1b, GTP-binding protein smg p21B, Ras-related protein Rap-1b
F0844^New	MKK3 Rabbit mAb	MEK3,MKK3
F1341^New	MEK2 Rabbit mAb
F0814^New	Rap1B Rabbit mAb
F2568^New	MEKK2 Rabbit mAb
E1902^New	Nedometinib	Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂，IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ，可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。
E1965^New	NST-628	NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。
E6024^New	Selumetinib sulfate	Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) 是一种口服的非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，对纯化的 MEK1 的 IC50 为 14 nmol/L。它在 HT-29 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用，用于治疗癌症和炎症。

MEK抑制剂选择性比较