MEK
MEK产品
- 所有产品(44)
- MEK抑制剂 (32)
- MEK抗体 (2)
- MEK拮抗剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
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| S1036 | Mirdametinib (PD0325901) | Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 |
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| S1008 | Selumetinib (AZD6244) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
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| S1177 | PD98059 | PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
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| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
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| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
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| S7007 | Binimetinib (MEK162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。 |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。 |
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| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiol是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
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| S1089 | Refametinib (RDEA119) | RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。 |
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| S2617 | TAK-733 | TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
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| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。 |
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| S7170 | Avutometinib | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF，和 MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM，和160 nM。Phase 1。 | ||
| S1530 | BIX 02188 | BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。 |
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| S1066 | SL-327 | SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。 | ||
| S2326 | Myricetin | Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮，是新型的MEK1抑制剂，抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ，Kd=0.17 μM。 | ||
| S7843 | BI-847325 | BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。 | ||
| S1568 | PD318088 | PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
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| S4484 | Trametinib DMSO solvate | Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 | ||
| S8355 | APS-2-79 HCl | APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 |
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| F1095New | MEK1 Rabbit mAb | Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2, MAP kinase kinase 2, MAPKK 2, ERK activator kinase 2, MAPK/ERK kinase 2, MAP2K2, MKK2, PRKMK2, Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1, MAP kinase kinase 1, MAPKK 1, MKK1, ERK activator kinase 1 MAPK/ERK kinase 1, MAP2K1, PRKMK1 | ||
| S0739 | PD184161 | PD184161是一种口服活性MEK抑制剂，其IC50为10-100 nM，呈时间和浓度依赖性，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡，可产生抑郁样行为。 | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活，促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 | ||
| E1902New | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂，IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ，可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂，通过pERK5的减少，以剂量依赖性的方式抑制MEK5，从而降低内源性MYC蛋白。 | ||
| S0372New | RO4987655 | RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂，IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。 | ||
| F0334New | MEK1/2 Rabbit mAb | MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein. | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物，是一种新型 MEK 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。 | ||
| F0345New | Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb | Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein. | ||
| F0814New | Rap1B Rabbit mAb | |||
| A5050 | MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb | MEK3/MEK6 Antibody detects endogenous levels of MEK3/MEK6. |
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| E1965New | NST-628 | NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 | ||
| F1341New | MEK2 Rabbit mAb | |||
| F0813New | Rap1A/Rap1B Rabbit mAb | Ras-related protein Rap-1A, Rap-1a, C21KG, G-22K,GTP-binding protein smg p21A, Krev-1, RAP1A, KREV1, Rap-1b, GTP-binding protein smg p21B, Ras-related protein Rap-1b | ||
| F0844New | MKK3 Rabbit mAb | MEK3,MKK3 | ||
| F2568New | MEKK2 Rabbit mAb | |||
| A5165 | MEK3 Rabbit Recombinant mAb | MEK3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of MEK3. | ||
| F1094New | MEK1 (phospho S298) Rabbit mAb | MEK1 (phospho S298),Phospho-MEK1 (Ser298) | ||
| S9740New | U0126 | U0126 是一种高效且选择性的双特异性激酶 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 值分别为 72 nM 和 58 nM。它还可作为强效抗氧化剂，保护细胞免受氧化应激引起的细胞死亡。 | ||
| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
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| S1036 | Mirdametinib (PD0325901) | Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 |
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| S1008 | Selumetinib (AZD6244) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
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| S1177 | PD98059 | PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
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| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
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| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
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| S7007 | Binimetinib (MEK162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。 |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。 |
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| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。 |
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| S2310 | Honokiol | Honokiol是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
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| S1089 | Refametinib (RDEA119) | RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。 |
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| S2617 | TAK-733 | TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
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| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704)是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。Phase 1。 |
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| S7170 | Avutometinib | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF，和 MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM，和160 nM。Phase 1。 | ||
| S1530 | BIX 02188 | BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1， MEK2， ERK2，和JNK2。 |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。 |
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| S1066 | SL-327 | SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂，IC50为0.18 μM/0.22 μM，对Erk1， MKK3， MKK4， c-JUN， PKC， PKA，及CamKII没有抑制活性，能够通过血-脑屏障。 | ||
| S2326 | Myricetin | Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮，是新型的MEK1抑制剂，抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ，Kd=0.17 μM。 | ||
| S7843 | BI-847325 | BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。 | ||
| S1568 | PD318088 | PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
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| S4484 | Trametinib DMSO solvate | Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 | ||
| S0739 | PD184161 | PD184161是一种口服活性MEK抑制剂，其IC50为10-100 nM，呈时间和浓度依赖性，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡，可产生抑郁样行为。 | ||
| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活，促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 | ||
| E1902New | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂，IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ，可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。 | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。 | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂，通过pERK5的减少，以剂量依赖性的方式抑制MEK5，从而降低内源性MYC蛋白。 | ||
| S0372New | RO4987655 | RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂，IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。 | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物，是一种新型 MEK 抑制剂，IC50 为 5.7 nM。 | ||
| E1965New | NST-628 | NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 | ||
| S9740New | U0126 | U0126 是一种高效且选择性的双特异性激酶 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 值分别为 72 nM 和 58 nM。它还可作为强效抗氧化剂，保护细胞免受氧化应激引起的细胞死亡。 | ||
| A5050 | MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb | MEK3/MEK6 Antibody detects endogenous levels of MEK3/MEK6. |
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| A5165 | MEK3 Rabbit Recombinant mAb | MEK3 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of MEK3. | ||
| S8355 | APS-2-79 HCl | APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 |
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| F1095New | MEK1 Rabbit mAb | Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2, MAP kinase kinase 2, MAPKK 2, ERK activator kinase 2, MAPK/ERK kinase 2, MAP2K2, MKK2, PRKMK2, Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1, MAP kinase kinase 1, MAPKK 1, MKK1, ERK activator kinase 1 MAPK/ERK kinase 1, MAP2K1, PRKMK1 | ||
| E1902New | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) 是对 MEK1 具有高度特异性的强效抑制剂，IC50 为 135 nM。此外它还抑制 p-ERK ，可应用于I型神经纤维瘤病 (NF1) 相关的皮肤型神经纤维瘤 (cNF)的研究。 | ||
| S0372New | RO4987655 | RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂，IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。 | ||
| F0334New | MEK1/2 Rabbit mAb | MEK1/2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total MEK1/2 protein. | ||
| F0345New | Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb | Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-MEK1/2 (Ser217/221) protein. | ||
| F0814New | Rap1B Rabbit mAb | |||
| E1965New | NST-628 | NST-628是一种强效且耐受性良好的RAF和MEK单药抑制剂。它可作为泛RAF-MEK分子胶，阻止RAF对MEK的磷酸化和活化。 | ||
| F1341New | MEK2 Rabbit mAb | |||
| F0813New | Rap1A/Rap1B Rabbit mAb | Ras-related protein Rap-1A, Rap-1a, C21KG, G-22K,GTP-binding protein smg p21A, Krev-1, RAP1A, KREV1, Rap-1b, GTP-binding protein smg p21B, Ras-related protein Rap-1b | ||
| F0844New | MKK3 Rabbit mAb | MEK3,MKK3 | ||
| F2568New | MEKK2 Rabbit mAb | |||
| F1094New | MEK1 (phospho S298) Rabbit mAb | MEK1 (phospho S298),Phospho-MEK1 (Ser298) | ||
| S9740New | U0126 | U0126 是一种高效且选择性的双特异性激酶 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 值分别为 72 nM 和 58 nM。它还可作为强效抗氧化剂，保护细胞免受氧化应激引起的细胞死亡。 |
MEK抑制剂选择性比较
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