S1008 |
Selumetinib (AZD6244)
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Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
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Cell Rep, 2024, 43(4):114044
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iScience, 2024, 27(1):108696
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S1036 |
Mirdametinib (PD0325901)
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Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2503
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Nat Commun, 2024, 15(1):668
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J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00073-0
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S2673 |
Trametinib (GSK1120212)
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Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
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Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
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Nat Commun, 2024, 15(1):2503
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Nat Commun, 2024, 15(1):2581
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S1102 |
U0126-EtOH
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U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 |
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MedComm (2020), 2024, 5(5):e525
-
Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
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S1020 |
PD184352 (CI-1040)
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PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2132
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iScience, 2024, 27(3):109249
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Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1275940
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S0372New |
RO4987655
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RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。 |
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S1177 |
PD98059
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PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):987
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):54
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S1531 |
BIX 02189
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BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。 |
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PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
-
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
-
Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
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S1475 |
Pimasertib (AS-703026)
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Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):478
-
Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.19018
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J Cell Commun Signal, 2023, 17(3):975-989
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S1392 |
Pelitinib (EKB-569)
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Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
-
Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
-
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
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S1530 |
BIX 02188
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BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。 |
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Cell Death Dis, 2023, 14(11):715
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Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06229-6
-
Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11
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S2617 |
TAK-733
|
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):478
-
mediaTUM, 2023,
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Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
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S2134 |
AZD8330
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AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):478
-
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
-
Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
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S7007 |
Binimetinib (MEK162)
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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。 |
-
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
-
Oncologist, 2024, 29(1):15-24
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Cell Rep Med, 2023, 4(4):101002
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S1568 |
PD318088
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PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
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iScience, 2022, 25(10):105182
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Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
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Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
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S2310 |
Honokiol
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Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
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Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
-
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
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S1066 |
SL-327
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SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。 |
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297
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Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549
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Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070
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S1089 |
Refametinib (RDEA119)
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RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
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Nat Commun, 2023, 14(1):478
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Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
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S0739 |
PD184161
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PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。 |
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E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract
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Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
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E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
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S6641 |
GW284543 (UNC10225170)
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GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。 |
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E0404 |
Zapnometinib (PD0184264)
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Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。 |
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S2326 |
Myricetin
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Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。 |
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SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:3115312
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Molecules, 2021, 26(5)1210
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S7843 |
BI-847325
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BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。 |
-
Nat Commun, 2023, 14(1):478
-
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
-
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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S8041 |
Cobimetinib (GDC-0973)
|
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
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Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
-
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
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Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
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S7170 |
Avutometinib
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Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
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Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132
-
Nature, 2022, 604(7905):354-361
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Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
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S4484 |
Trametinib DMSO solvate
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Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
-
JID Innov, 2024, 4(2):100248
-
Cell Rep, 2022, 38(7):110374
-
Mol Cell Proteomics, 2022, 21(6):100240
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S7553 |
GDC-0623
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GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。
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Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132
-
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
-
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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A5009 |
MEK2 Rabbit Recombinant mAb
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A5019 |
MEK1 Rabbit Recombinant mAb
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Am J Transl Res, 2018, 10(10):3068-3085
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A5050 |
MEK3/MEK6 Rabbit Recombinant mAb
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A5165 |
MEK3 Rabbit Recombinant mAb
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A5191 |
Phospho-MEK1 (S298) Rabbit Recombinant mAb
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Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
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S8355 |
APS-2-79 HCl
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APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 |
-
Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249
-
Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274
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S1008 |
Selumetinib (AZD6244)
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Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2503
- Cell Rep, 2024, 43(4):114044
- iScience, 2024, 27(1):108696
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S1036 |
Mirdametinib (PD0325901)
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Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2503
- Nat Commun, 2024, 15(1):668
- J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00073-0
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S2673 |
Trametinib (GSK1120212)
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Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
- Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
- Nat Commun, 2024, 15(1):2503
- Nat Commun, 2024, 15(1):2581
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S1102 |
U0126-EtOH
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U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM,作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126可抑制细胞自噬和线粒体自噬并具有抗病毒的活性。 |
- MedComm (2020), 2024, 5(5):e525
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
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S1020 |
PD184352 (CI-1040)
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PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2132
- iScience, 2024, 27(3):109249
- Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1275940
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S0372New |
RO4987655
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RO4987655(RG 7167,CH4987655) 是一种变构 MEK 抑制剂,IC50 为 5 nM。 RO4987655 表现出显着的抗增殖和抗肿瘤活性。 |
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S1177 |
PD98059
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PD98059 是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为2 μM,特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活;不直接抑制ERK1或ERK2。PD98059 是一种aryl hydrocarbon receptor (AHR)的配体并起到拮抗剂的功能。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):987
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
- Cancer Cell Int, 2024, 24(1):54
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S1531 |
BIX 02189
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BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。 |
- PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
- Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
- Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
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S1475 |
Pimasertib (AS-703026)
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Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):478
- Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.19018
- J Cell Commun Signal, 2023, 17(3):975-989
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S1392 |
Pelitinib (EKB-569)
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Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
- Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
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S1530 |
BIX 02188
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BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(11):715
- Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06229-6
- Cell Stem Cell, 2021, 28(2):257-272.e11
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S2617 |
TAK-733
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TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):478
- mediaTUM, 2023,
- Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
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S2134 |
AZD8330
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AZD8330 (ARRY704)是一种新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):478
- Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
- Int J Tryptophan Res, 2022, 15:11786469221138456
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S7007 |
Binimetinib (MEK162)
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Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬。Phase 3。 |
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
- Oncologist, 2024, 29(1):15-24
- Cell Rep Med, 2023, 4(4):101002
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S1568 |
PD318088
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PD318088是一种非ATP竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。 |
- iScience, 2022, 25(10):105182
- Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
- Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
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S2310 |
Honokiol
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Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
- Int J Nanomedicine, 2023, 18:4313-4327
- Exp Gerontol, 2023, 173:112091
- Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01053-5
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S1066 |
SL-327
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SL-327是一种选择性的MEK1/2抑制剂,IC50为0.18 μM/0.22 μM,对Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA,及CamKII没有抑制活性,能够通过血-脑屏障。 |
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297
- Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549
- Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070
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S1089 |
Refametinib (RDEA119)
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RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11
- Nat Commun, 2023, 14(1):478
- Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
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S0739 |
PD184161
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PD184161是一种口服活性MEK抑制剂,其IC50为10-100 nM,呈时间和浓度依赖性,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡,可产生抑郁样行为。 |
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E3106 |
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract
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Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。 |
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E2821 |
RGB-286638 free base
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RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。 |
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S6641 |
GW284543 (UNC10225170)
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GW284543 (UNC10225170)是一种MEK5选择性抑制剂,通过pERK5的减少,以剂量依赖性的方式抑制MEK5,从而降低内源性MYC蛋白。 |
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E0404 |
Zapnometinib (PD0184264)
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Zapnometinib (PD0184264, ATR-002) 是 CI-1040 的主要活性代谢物,是一种新型 MEK 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。 |
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S2326 |
Myricetin
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Myricetin, 一种具有抗氧化和抗肿瘤活性的天然黄酮,是新型的MEK1抑制剂,抑制JB6 P+小鼠表皮细胞的转化。它还能抑制PI3Kγ,Kd=0.17 μM。 |
- SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
- Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:3115312
- Molecules, 2021, 26(5)1210
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S7843 |
BI-847325
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BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):478
- Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
- Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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S8041 |
Cobimetinib (GDC-0973)
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Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM,且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
- Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
- Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
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S7170 |
Avutometinib
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Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂,对BRAF V600E,BRAF,CRAF,和 MEK1的IC50分别为8.2 nM,19 nM,56 nM,和160 nM。Phase 1。
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- Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132
- Nature, 2022, 604(7905):354-361
- Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
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S4484 |
Trametinib DMSO solvate
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Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂,在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
- JID Innov, 2024, 4(2):100248
- Cell Rep, 2022, 38(7):110374
- Mol Cell Proteomics, 2022, 21(6):100240
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S7553 |
GDC-0623
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GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。
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- Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132
- Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
- Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
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