TAK-733
TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。
TAK-733 Chemical Structure
CAS: 1035555-63-5
产品质控
批次：
纯度：
99.76%
99.76
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A375 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0031μM. | 21310613 | |
| COLO205 | Cytotoxicity assay | 72 hrs | Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0021μM. | 21310613 | |
| COLO205 | Function assay | Inhibition of MEK1 in human COLO205 cells, IC50=0.00692μM. | 24755426 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| U-2 OS | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | TAK-733是一种有效的，选择性的MEK变构抑制剂，作用于MEK1，IC50为3.2 nM，抑制Abl1， AKT3， c-RAF， CamK1， CDK2及c-Met等活性。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAK-733是高度有效的选择性MEK变构位点抑制剂，IC50 为3.2 nM。TAK-733表现出有效的酶和细胞活性，对细胞中ERK磷酸化作用的EC50为1.9 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26918363 | |
| Western blot | p-ERK / p-AKT / p-S6R / p-GSK3 pRb / Cyclin E |
|
26918363 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | TAK-733在人体肿瘤，包括黑色素瘤，结肠直肠癌，NSCLC，胰腺癌和乳腺癌的小鼠异种移植物模型中表现出广谱抗肿瘤活性。TAK-733具有良好的药代动力学和药效动力学耐受性，对于人类可每天一次口服给药。[1] TAK-733的最大有效剂量为10 mg/kg，每天一次。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷人实体瘤异种移植物，包括 NSCLC (NCI H23 [KRAS 和 LKB1 突变])，CRC (SW620 [KRAS，APC，p53 突变])以及胰腺癌(Panc 1 和 Capan 1 [KRAS 突变型] 和 BxPC-3 [无 MAPK 突变])的免疫功能缺陷小鼠模型。 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服给药，每天一次，持续21天 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01613261 | Withdrawn | Advanced Nonhematologic Malignancies |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
August 2013 | Phase 1 |
| NCT00948467 | Completed | Advanced Non-hematologic Malignancies|Advanced Metastatic Melanoma |
Millennium Pharmaceuticals Inc. |
December 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 504.23 | 分子式 | C17H15F2IN4O4 |
| CAS号 | 1035555-63-5 | SDF | Download TAK-733 SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 101 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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