GDC-0623

别名: G-868

GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。

GDC-0623 Chemical Structure

GDC-0623 Chemical Structure

CAS: 1168091-68-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1770 现货
5mg 1443.11 现货
25mg 4054.02 现货
1g 30876.3 现货
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生物活性

产品描述 GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。
靶点
MEK1 [1]
0.13 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在一组突变癌细胞系中,GDC-0623抑制细胞增殖,对A375 (BRAFV600E),HCT116 (KRASG13D),COLO 205 (V600E),HT-29 (V600E),和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM, 53 nM,11 nM,18 nM 和94 nM。[1]在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中,GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。[2]
激酶实验 体外激酶试验
0.14 μM纯化的无活性重组MEK-1 (Upstate)蛋白与抑制剂在15 μL激酶缓冲液(包含20 mM MOPS pH7.2,25 mM β甘油磷酸,5 mM EGTA,1 mM 原矾酸钠,1 mM DTT,100 μM ATP,15 mM MgCl2)中预培养。在30°C下培育10分钟后,1 ng BRAF,CRAF或BRAF V600E结合0.5 μg灭活的重组ERK2加入总体积为20 μL的反应中。30°C下培育30分钟后,加入Laemmle样品缓冲液停止反应。酶活性通过SDS-PAGE测定磷酸-MEK的水平测量。免疫反应性蛋白用SuperSignal West Pico化学发光底物可视化。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内,GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%),A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。[1]
动物实验 Animal Models 负荷MiaPaCa-2,A375 和 HCT116异种移植物的小鼠
Dosages 40 mg/kg每天
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01106599 Completed
Solid Cancers
Genentech Inc.
April 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 456.21 分子式

C16H14FIN4O3

CAS号 1168091-68-6 SDF Download GDC-0623 SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC3=CN=CN32)C(=O)NOCCO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (13.15 mM)

Water : ˂1 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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