GDC-0623
别名: G-868
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。
GDC-0623 Chemical Structure
CAS: 1168091-68-6
产品质控
批次：
纯度：
99.28%
99.28
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。[1]在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶试验 | |||
| 0.14 μM纯化的无活性重组MEK-1 (Upstate)蛋白与抑制剂在15 μL激酶缓冲液(包含20 mM MOPS pH7.2，25 mM β甘油磷酸，5 mM EGTA，1 mM 原矾酸钠，1 mM DTT，100 μM ATP，15 mM MgCl2)中预培养。在30°C下培育10分钟后，1 ng BRAF，CRAF或BRAF V600E结合0.5 μg灭活的重组ERK2加入总体积为20 μL的反应中。30°C下培育30分钟后，加入Laemmle样品缓冲液停止反应。酶活性通过SDS-PAGE测定磷酸-MEK的水平测量。免疫反应性蛋白用SuperSignal West Pico化学发光底物可视化。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷MiaPaCa-2，A375 和 HCT116异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg每天 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01106599 | Completed | Solid Cancers |
Genentech Inc. |
April 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 456.21 | 分子式 | C16H14FIN4O3 |
| CAS号 | 1168091-68-6 | SDF | Download GDC-0623 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC3=CN=CN32)C(=O)NOCCO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (13.15 mM) Water : ˂1 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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