BI-847325
BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。
BI-847325 Chemical Structure
CAS: 1207293-36-4
产品质控
批次：
S784301
DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.64%
99.64
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生物活性
| 产品描述 | BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | M229，M229R，A375，A375R，WM793，WM793R，1205Lu，1205LuR，M249，M249R，WM164，WM164R，WM39 和 RPMI17951 细胞 | ||
| 浓度 | 30 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 细胞以2.5 × 103细胞/100 μL的密度接种，并使其生长过夜，然后用逐渐增加浓度的BI-847325处理72小鼠。代谢活性使用Alamar blue试剂根据制造商方案测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷1205Lu 和 1205LuR 异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 70 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 464.56 | 分子式 | C29H28N4O2 |
| CAS号 | 1207293-36-4 | SDF | Download BI-847325 SDF |
| Smiles | CCNC(=O)C#CC1=CC2=C(C=C1)C(=C(N2)O)C(=NC3=CC=C(C=C3)CN(C)C)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 19 mg/mL ( (40.89 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.15 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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