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S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
S1133 Alisertib (MLN8237) Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
Nat Commun, 2025, 16(1):7832
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00564-4
J Immunother Cancer, 2025, 13(1)e009316
S1147 Barasertib-HQPA (AZD2811) Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，无细胞试验中IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
Nat Commun, 2025, 16(1):1583
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101964
Cell Rep, 2025, 44(2):115238
S1048 Tozasertib (VX-680, MK-0457) Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase，也可被 Tozasertib 抑制，对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
S1103 ZM 447439 ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1
Cell Rep, 2025, 44(2):115238
Diabetologia, 2025, 68(9):1997-2010
S1529 Hesperadin Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
Nat Commun, 2025, 16(1):2277
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
S1100 MLN8054 MLN8054是一种有效的，选择性Aurora A抑制剂，在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Nat Commun, 2023, 14(1):5317
Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Elife, 2024, 12RP92324
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2770 MK-5108 MK-5108是一种高选择性的Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Leiden University The Netherlands, 2023,
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Clin Exp Med, 2025, 25(1):125
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S1451 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):266
Cell Tissue Res, 2025, 10.1007/s00441-025-03992-0
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S2719 AMG-900 AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
Sci Rep, 2025, 15(1):3211
Cell, 2024, 187(1):184-203.e28
Nat Commun, 2024, 15(1):10170
S1454 PHA-680632 PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
Sci Rep, 2024, 14(1):12470
Heliyon, 2023, 9(7):e17386
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S1171 CYC116 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
Scientific Reports, April 2, 2024, 7739
Proceedings of the National Academy of Sciences, April 12, 2022, e2122512119
Scientific Reports, 2024, 7739
S2744 CCT137690 CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。Phase 1。
Molecular Cancer Research, October 2018, 1556-1567
Stem Cell Research & Therapy, December 27, 2022, 534
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S7588 Reversine Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
S1154 SNS-314 SNS-314是一种有效的，选择性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Cancer Discovery, 2021, 2544-2563
S2718 TAK-901 TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S2740 GSK1070916 GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 nM，比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S8782 LY3295668 LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂，对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。
Medical Oncology, May 7, 2024, 142
iScience, May 2, 2025, 112584
Hematology Reports, 2026, 10
S7843 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。
Scientific Reports, April 28, 2021, 9161
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1519 CCT129202 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。
Cancer Research, November 15, 2020, 4960-4971
bioRxiv, January 15, 2025, nan
Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
S1051New AZD1152(Barasertib) AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂，Ki为0.36 nM。
ProQuest , 2023, 30683696
Anticancer Res, 2018, 38(3):1407-1414
PLoS One, 2014, 9(7):e102741
S8699 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
bioRxiv, 2025, 2025.09.17.676776
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸，选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
Veterinary and Comparative Oncology, 2016 Mar, 14(1):13-27
International Journal of Oncology, 2015 Jul, 47(1):122-32
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
Cell Reports Medicine, August 2025, 102297
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S7065 MK-8745 MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
Acta Biochimica Polonica, 2022, 485-494
S9658 SP-96 SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂，其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
E1651 CD532 CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 45 nM。 它打破了 Aurora-A 的天然构象，在 N-Myc 驱动的癌症中驱动 N-Myc 降解，并且还表现出抗增殖作用。
Cancer Research, 2020, 832-842
S9741 TAS-119 TAS-119 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Aurora A 抑制剂，包括 Aurora B，IC50 分别为 1.0 nM 和 95 nM。 它表现出抗肿瘤活性。
E0338 AKI603 AKI-603是Aurora激酶A(Aurora kinase A, AurA)的抑制剂，被开发用来克服BCR-ABL-T315I突变介导的耐药性。
E0342 Aurora kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II 是一种苯胺喹唑啉，既是一种有效且选择性的ATP竞争性Aurora激酶（Aurora kinase，ARK）抑制剂，该化合物具有渗透细胞的能力，并参与细胞周期特别是细胞分裂的调节。
E0616 Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标，包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit，从而抑制肿瘤细胞的快速增殖，增强抗肿瘤免疫，抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤功效。
E5904New 6K465 6K465 是一种嘧啶类 Aurora A 抑制剂，可降低 c-MYC 和 N-MYC 癌蛋白的水平。该药物表现出显著的抗肿瘤功效。
S2931 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora kinase inhibitor III是有效的Aurora A kinase抑制剂，IC50为42 nM。它对BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK和EGFR分别为386, 3550, 591, 1980, 2510, 887和>10,000 nM。
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
E1435 Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
S1133 Alisertib (MLN8237) Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。
Nat Commun, 2025, 16(1):7832
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00564-4
J Immunother Cancer, 2025, 13(1)e009316
S1147 Barasertib-HQPA (AZD2811) Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，无细胞试验中IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
Nat Commun, 2025, 16(1):1583
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101964
Cell Rep, 2025, 44(2):115238
S1048 Tozasertib (VX-680, MK-0457) Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase，也可被 Tozasertib 抑制，对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
S1103 ZM 447439 ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1
Cell Rep, 2025, 44(2):115238
Diabetologia, 2025, 68(9):1997-2010
S1529 Hesperadin Hesperadin可有效抑制Aurora B，无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK， Lck， MKK1， MAPKAP-K1， CHK1和PHK的活性，但是在体内不会抑制MKK1活性。
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
Nat Commun, 2025, 16(1):2277
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
S1100 MLN8054 MLN8054是一种有效的，选择性Aurora A抑制剂，在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Nat Commun, 2023, 14(1):5317
Mol Biol Cell, 2023, 34(5):ar47
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Elife, 2024, 12RP92324
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2770 MK-5108 MK-5108是一种高选择性的Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，作用于TrkA的选择性低100倍。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。Phase 1。
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Leiden University The Netherlands, 2023,
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Clin Exp Med, 2025, 25(1):125
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S1451 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
Cell Death Discov, 2025, 11(1):266
Cell Tissue Res, 2025, 10.1007/s00441-025-03992-0
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15573
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂，对CDK1/2抑制作用最强，无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM，作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B，对Plk1和Wee1没有抑制活性。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S2719 AMG-900 AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
Sci Rep, 2025, 15(1):3211
Cell, 2024, 187(1):184-203.e28
Nat Commun, 2024, 15(1):10170
S1454 PHA-680632 PHA-680632是有效的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM， 135 nM 和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
Sci Rep, 2024, 14(1):12470
Heliyon, 2023, 9(7):e17386
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S1171 CYC116 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
Scientific Reports, April 2, 2024, 7739
Proceedings of the National Academy of Sciences, April 12, 2022, e2122512119
Scientific Reports, 2024, 7739
S2744 CCT137690 CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。Phase 1。
Molecular Cancer Research, October 2018, 1556-1567
Stem Cell Research & Therapy, December 27, 2022, 534
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S7588 Reversine Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为400 nM/500 nM/400 nM。也用于干细胞分化。
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355
Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
S1154 SNS-314 SNS-314是一种有效的，选择性的Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2570204
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Cancer Discovery, 2021, 2544-2563
S2718 TAK-901 TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂，IC50为21 nM/15 nM，不是有效的细胞JAK2， c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S2740 GSK1070916 GSK1070916是一种可逆的，ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂，IC50为3.5 nM/6.5 nM，比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S8782 LY3295668 LY3295668 (AK-01) 是一种有效的、口服活性的 Aurora A kinase 抑制剂，对AURKA和AURKB的Ki分别为0.8 nM和1038 nM。
Medical Oncology, May 7, 2024, 142
iScience, May 2, 2025, 112584
Hematology Reports, 2026, 10
S7843 BI-847325 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。
Scientific Reports, April 28, 2021, 9161
Nat Commun, 2023, 14(1):478
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181
S1519 CCT129202 CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。
Cancer Research, November 15, 2020, 4960-4971
bioRxiv, January 15, 2025, nan
Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
S1051New AZD1152(Barasertib) AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂，Ki为0.36 nM。
ProQuest , 2023, 30683696
Anticancer Res, 2018, 38(3):1407-1414
PLoS One, 2014, 9(7):e102741
S8699 SNS-314 Mesylate SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。
bioRxiv, 2025, 2025.09.17.676776
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸，选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
Veterinary and Comparative Oncology, 2016 Mar, 14(1):13-27
International Journal of Oncology, 2015 Jul, 47(1):122-32
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
Cell Reports Medicine, August 2025, 102297
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S7065 MK-8745 MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
Acta Biochimica Polonica, 2022, 485-494
S9658 SP-96 SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂，其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
E1651 CD532 CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 为 45 nM。 它打破了 Aurora-A 的天然构象，在 N-Myc 驱动的癌症中驱动 N-Myc 降解，并且还表现出抗增殖作用。
Cancer Research, 2020, 832-842
S9741 TAS-119 TAS-119 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Aurora A 抑制剂，包括 Aurora B，IC50 分别为 1.0 nM 和 95 nM。 它表现出抗肿瘤活性。
E0338 AKI603 AKI-603是Aurora激酶A(Aurora kinase A, AurA)的抑制剂，被开发用来克服BCR-ABL-T315I突变介导的耐药性。
E0342 Aurora kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II 是一种苯胺喹唑啉，既是一种有效且选择性的ATP竞争性Aurora激酶（Aurora kinase，ARK）抑制剂，该化合物具有渗透细胞的能力，并参与细胞周期特别是细胞分裂的调节。
E0616 Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标，包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit，从而抑制肿瘤细胞的快速增殖，增强抗肿瘤免疫，抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤功效。
E5904New 6K465 6K465 是一种嘧啶类 Aurora A 抑制剂，可降低 c-MYC 和 N-MYC 癌蛋白的水平。该药物表现出显著的抗肿瘤功效。
S2931 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora kinase inhibitor III是有效的Aurora A kinase抑制剂，IC50为42 nM。它对BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK和EGFR分别为386, 3550, 591, 1980, 2510, 887和>10,000 nM。
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
E1435 Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
S1051New AZD1152(Barasertib) AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂，Ki为0.36 nM。
ProQuest , 2023, 30683696
Anticancer Res, 2018, 38(3):1407-1414
PLoS One, 2014, 9(7):e102741
E5904New 6K465 6K465 是一种嘧啶类 Aurora A 抑制剂，可降低 c-MYC 和 N-MYC 癌蛋白的水平。该药物表现出显著的抗肿瘤功效。

信号通路图

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