CCT129202
CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。
CCT129202 Chemical Structure
CAS: 942947-93-5
产品质控
批次：
纯度：
99.68%
99.68
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生物活性
| 产品描述 | CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞，导致凋亡，这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞，诱导p21上调，导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，这种作用存在浓度依赖性。[1] | |||
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| 激酶实验 | Aurora激酶抑制实验 | |||
| NH2端谷胱甘肽S转移酶(GST)-融合重组人类Aurora A(第118-403位氨基酸),Aurora B (全长),和 Aurora C(全长)在杆状病毒中表达，纯化，用于激酶抑制实验。在含γ-32P-ATP, Aurora激酶和不同浓度CCT129202的激酶buffer(50 mM Tris pH 7.5,10 mM NaCl,2.5 mM MgCl2 和1 mM DTT)中进行体外激酶实验。反应在30oC下温育30分钟，然后加入样本buffer终止反应。通过Novex Tris-Glycine胶分离反应，然后在凝胶真空干燥机中80oC下烘1小时，然后用Kodak-Biomax XR胶片曝光。然后测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Colo205, SW620, HCT116, HT29, KW12, Hela, A2780, OVCAR8, MDA-MB-157和 MV4-11 细胞系 | ||
| 浓度 | 溶于 DMSO, 终浓度为50 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 用0到50 µM CCT129202处理细胞72小时。进行MTT实验测定细胞增殖。使用Wallac VICTOR2TM 1420多标记计数器在570 nm测定吸光度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠，30分钟后，造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%，处理9天后，明显抑制肿瘤生长，与对照组相比，抑制达57.7%。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带HCT116结肠癌的雌性NCr无胸腺小鼠 |
| Dosages | ~100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 497.02 | 分子式 | C23H25ClN8OS |
| CAS号 | 942947-93-5 | SDF | Download CCT129202 SDF |
| Smiles | CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=NC=C(C(=C3N2)N4CCN(CC4)CC(=O)NC5=NC=CS5)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 3 mg/mL ( (6.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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